mnk2

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

AZ7550 trimesylate salt (AZ7550 Mesylate) 是奥希替尼的活性代谢产物，AZ7550 trimesylate salt 抑制 IGF1R 活性，可用于研究非小细胞肺癌。

ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

SLV-2436 (SEL201-88) 是一种高效且 ATP 竞争性的MNK1和MNK2抑制剂，IC50分别为 10.8 和 5.4 nM。

MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，是一种具有选择性的Mnk1抑制剂，IC50值为 2.2 μM。

EB1 是一种具有有效性和选择性的 MNK 激酶抑制剂，对 MNK1和 MNK2 具有抑制作用 IC50 分别为 0.69 μM 和 9.4 μM。EB1 抑制癌细胞的生长，促进细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

K783-0308 是有效的、选择性的MNK2和FLT3的双重抑制剂，IC50值分别为 406 和 680nM。 K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML)的 细胞凋亡和细胞周期停滞在 G0/G1 期。K783-0308 抑制 MV-4-11 和 MOLM-13 细胞生长，IC50 值分别为 10.4 和 10.5 μM

MNK1/2-IN-6 是一种有效的、选择性的 MNK1 (IC50: 2.3 nM)、MNK2 (IC50: 3.4 nM) 抑制剂。MNK1/2-IN-6 能够以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡。

MNK inhibitor9 是一种有效的选择性的 MNK1/2抑制剂，IC50值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor9 可用于肿瘤相关研究。

ETC-168是一种选择性的口服有效MNK抑制剂，对MNK1和MNK2的IC50值分别为23 nM和43 nM，在体内和体外均有抗增殖作用。

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7、18.7 和 1 nM。JNK-IN-8 具有脱靶极低、抑制持久、特异性极强的优点。JNK-IN-8 主要通过阻断 JNK/c-Jun 信号通路，抑制下游转录因子 c-Jun 的磷酸化，从而调控与炎症反应、细胞凋亡及应激反应相关的基因表达。JNK-IN-8 可用于肿瘤 、 炎症 、神经疾病研究。

QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂，与 BTK 具有共价结合，与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用，其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，具有抗癌活性，可与 BTK 共价结合，与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性，在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。

HSN748 是一种普纳替尼的类似物及多激酶抑制剂，对多种激酶如 FLT3、ABL1、RET、PDGFRα/β、MNK1 和 MNK2 具有抑制作用。HSN748 能抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的增殖，适合用于白血病研究。

HSND80 (Compound 1) 是一种具有口服活性的MNK/p70S6K抑制剂，对MNK1的Kd值为44 nM，MNK2的Kd值为4 nM。其在MNK1和MNK2靶点的停留时间分别为45分钟和58分钟。HSND80 能够在体外和体内抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，并在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

HD202A 是一种口服有效的选择性 MNK1/MNK2 双重抑制剂 (IC50 分别为 6.09 nM 和 8.06 nM；Kd 分别为 1.913 μM 和 5.244 μM)，能够抑制 MNK-eIF4E 信号通路。通过下调围脂滴蛋白 2 和 SCD1，同时上调脂肪甘油三酯脂酶和 PPARγ 辅激活因子 1α，HD202A 增强了线粒体的脂肪酸氧化及氧化还原稳态。其有效抑制体重增加、肝脏脂质蓄积和血清脂质升高，同时显著改善机体葡萄糖耐量和胰岛素敏感性，并减轻炎症特征。HD202A 在代谢功能障碍相关脂肪性肝病研究中展现出重要应用潜力。

ETC-501 是一种能够穿透血脑屏障的口服有效且选择性MNK1/MNK2抑制剂，对MNK1的IC50为0.033 μM，对MNK2的IC50为0.111 μM。ETC-501 抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，损伤DNA损伤修复功能，延缓细胞周期进程，并抑制核糖体生物发生。它能增强Temozolomide诱导的细胞衰老，减弱衰老相关分泌表型，并提升细胞对Navitoclax的敏感性。ETC-501 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。

ETP 45835 dihydrochloride is a Mnk2 and Mnk1 inhibitor (IC50 values are 575 and 646 nM respectively). Exhibits selectivity against a panel of 24 protein Ki nases, including those upstream of Mnk1/2.