mnk1

MNK1 2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1 2 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

SLV-2436 (SEL201-88) 是一种高效且 ATP 竞争性的MNK1和MNK2抑制剂，IC50分别为 10.8 和 5.4 nM。

DS12881479 可用于研究癌症，是Mnk1的有效的、选择性抑制剂(IC 50 =21 nM) 。

MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。

EB1 是一种具有有效性和选择性的 MNK 激酶抑制剂，对 MNK1和 MNK2 具有抑制作用 IC50 分别为 0.69 μM 和 9.4 μM。EB1 抑制癌细胞的生长，促进细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。

CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，是一种具有选择性的Mnk1抑制剂，IC50值为 2.2 μM。

ROTACMNK1degrader-1 是一种选择性MNK1的PROTAC降解剂，其在MV4-11细胞中的DC50为11.92 nM，Dmax超过96%。这种化合物显著降低p-eIF4E水平（IC50为22.07 nM），诱导细胞凋亡，并将细胞周期停滞在G1期。此外，PROTACMNK1degrader-1 展现了强效的抗肿瘤活性。在MV4-11异种移植小鼠模型中，它表现出显著的抗白血病效果，同时具有可接受的药物安全性。

MNK1 2-IN-6 是一种有效的、选择性的 MNK1 (IC50: 2.3 nM)、MNK2 (IC50: 3.4 nM) 抑制剂。MNK1 2-IN-6 能够以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡。

MNK1 2-IN-7（compound 20j）是一种口服有效的 MNK1 2 抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。它还能抑制 eIF4E 的磷酸化，并阻断 MNK eIF4E 信号通路以及癌细胞增殖。MNK1 2-IN-7 与 Ibrutinib 显示出协同作用。

MNK1 2-IN-8 (compound 15b) 作为MNK1 2抑制剂，其对Mnk1和Mnk2的IC50分别为0.8和1.5 nM。此化合物具有抗增殖特性，并能诱导细胞周期阻滞。

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。

ETC-206 是选择性 MNK1和 MNK2抑制剂，IC50分别为 64 和 86 nM。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

HSND80 (Compound 1) 是一种具有口服活性的MNK/p70S6K抑制剂，对MNK1的Kd值为44 nM，MNK2的Kd值为4 nM。其在MNK1和MNK2靶点的停留时间分别为45分钟和58分钟。HSND80 能够在体外和体内抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，并在体外抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

MNK inhibitor9 是一种有效的选择性的 MNK1 2抑制剂，IC50值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor9 可用于肿瘤相关研究。

QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂，与 BTK 具有共价结合，与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用，其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK MNK 双激酶抑制剂，具有抗癌活性，可与 BTK 共价结合，与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性，在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。

Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂，对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。

HSN748 是一种普纳替尼的类似物及多激酶抑制剂，对多种激酶如 FLT3、ABL1、RET、PDGFRα β、MNK1 和 MNK2 具有抑制作用。HSN748 能抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的增殖，适合用于白血病研究。

NUCC-0200808 (Compound 12g) 为 MNK1 抑制剂，IC50 为 42 nM。它能够降低急性髓性白血病 (AML) 细胞中 eIF4E 的磷酸化水平和细胞活力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NUCC-0200808 在白血病研究领域显示出潜力。

(R)-STU104-d6 是一个氘代标记的化合物，作为 (R)-STU104 的同位素版本。(R)-STU104 是 TAK1 和 MKK3 蛋白质互作的高效口服抑制剂，具有抑制 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的能力，其 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。通过结合 MKK3，(R)-STU104 可阻断 TAK1 磷酸化 MKK3，从而抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。这种化合物常用于溃疡性结肠炎的研究。

Mnk1 2 inhibitor

ETP 45835 dihydrochloride is a Mnk2 and Mnk1 inhibitor (IC50 values are 575 and 646 nM respectively). Exhibits selectivity against a panel of 24 protein Ki nases, including those upstream of Mnk1 2.