t2dm

Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

Emapunil (XBD-173) 是一种选择性的、口服有效的TSPO(一种线粒体苯二氮受体) 的配体。在多种动物模型中，它显示出抗焦虑和抗抑郁特性。

GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂，对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7，它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。

Vincamine (Perval) 是从长春花中提取的单萜类吲哚生物碱，可作为外周血管扩张剂，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。它可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病具有研究潜力。它是GPR40激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌发挥 β 细胞保护作用。

AMG131 (CHS 131) 是一种新型非噻唑烷二酮(TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) γ 调节剂，可用于治疗 2 型糖尿病。

AZD9977 是一种选择性的，有效的，具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂，可用于研究心力衰竭和慢性肾病。

GS-9667是一种A（1）腺苷受体（AR）的选择性部分激动剂，通过降低游离脂肪酸（FFA）可有效治疗2型糖尿病（T2DM）和血脂异常。

Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，抑制表达 mSGLT2、rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞 (IC50=2/3.7/4.4 nM)。Canagliflozin 可以用于治疗 Ⅱ 型糖尿病 (T2DM)。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体，是竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂，可促进尿液中葡萄糖的排泄，可用于糖尿病的研究。它诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F) 是一种三萜皂苷中主要的活性成分，是一种蛋白激酶的激活剂，对血栓及一些代谢性疾病具有抵抗作用。

Glucagon receptor antagonists-5 is an orally bioavailable indazole-based glucagon receptor antagonist (Ki: 32 nM). It has potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM).

SSTR5 antagonist 2 is a highly potent, oral active and selective antagonist of somatostatin (receptor) subtype 5 (SSTR5),with potential to treat type 2 diabetes mellitus (T2DM).

SSTR5 antagonist 2 TFA is a highly potent, oral active and selective antagonist of somatostatin (receptor) subtype 5 (SSTR5), with potential to treat type 2 diabetes mellitus (T2DM).

LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD (PF-05231023) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成分子。

DD202-114 作为一种高效与选择性的 GLP1R 激动剂，可以促进 cAMP 的积累，降低血糖水平并减少食物摄入。它在 2 型糖尿病 (T2DM) 及肥胖症的研究中显示出潜在应用价值。

KHK-IN-5 (Compound 18)，一种有效的KHK抑制剂，主要用于研究非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)及2型糖尿病(T2DM)。

GLP-1R agonist 27 (compound 21) 是一种高效且具有口服活性的GLP-1R激动剂，能够促进环磷酸腺苷 (cAMP) 的积累，降低血糖水平和食物摄入量，具有研究肥胖和2型糖尿病 (T2DM) 的潜力。

PPARγmodulator-3 (Compound 11) 是一种调节过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 的化合物，其KD值为186 nM。PPARγmodulator-3 有潜力应用于研究胰岛素抵抗 (IR) 相关的疾病，包括2型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。

α-Glucosidase-IN-88 (Compound 3K) 是一种口服活性强、具有效力的α-glucosidase抑制剂，IC50为6.40 µM。它通过阻碍酶对糖苷键的分解，抑制碳水化合物的水解过程，进而降低饭后血糖水平，有望在2型糖尿病 (T2DM) 研究中发挥作用。

DS-1150b 是一种口服有效的GLUT4激活剂，能够激活GLUT4转运，促进骨骼肌细胞中GLUT4向细胞膜移位。在Zucker肥胖大鼠模型中，DS-1150b 显示出降血糖效果，可用于2型糖尿病 (T2DM) 的研究。