tbk1

TBK1 IKKε-IN-1 is a dual inhibitor of TBK1 and IKKε (IC50s of <100 nM).

TBK1 IKKε-IN-2 是双重TBK1和IKKε抑制剂。

TBK1-IN-1 是一种具有特异性和高效性的 TANK 结合激酶 1 (TBK1) 抑制剂（IC50: 22.4 nM），具有抗癌活性。TBK1-IN-1 对 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达有抑制作用。

TBK1 IKKε-IN-5 是一种 TBK1 (IC50:1 nM) 和 IKKε (IC50:5.6 nM) 的双抑制剂。

Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂，其 IC50=1-2 μM。

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。

MRT67307 HCl (1190378-57-4(free base)) 是 TBK1、MARK1-4、IKKε 和 NUAK1 的激酶抑制剂（IC50 分别为 19、27-52、160 和 230 nM）。

GSK8612 是一种具有高度选择性的TBK1强效抑制剂，其 pIC50=6.8。

MRT67307 是一种IKKε和TBK-1的双抑制剂，IC50分别为 160 和 19 nM。它抑制细胞自噬，也可抑制ULK1和ULK2，IC50分别为 45 和 38 nM。

BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂，对 TBK1 (在低 高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2 30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。

(Rac)-BAY-985 is a potent, ATP-competitive and selective inhibitor of TBK1(IC50 of 1.5 nM),with antitumor efficacy.

GSK319347A 是一种具有选择性和有效性的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 IKK2 活性 有抑制作用，可用于研究膀胱癌和肺腺癌。

MRT199665 is an effective and ATP-competitive, selective MARK SIK AMPK inhibitor (IC50s of 2 2 3 2 nM, 10 10 nM, and 110 12 43 nM for MARK1 MARK2 MARK3 MARK14, AMPKα1 AMPKα2, and SIK1 SIK2 SIK3, respectively). MRT199665 suppresses the phosphorylation of S

Negative control for TBK1 PROTAC 3i. Binds TBK1 with high affinity, but exhibits no significant degradation of TBK1. PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license.

TBK1 IKKε-IN-4 is a 6-aminopyrazolopyrimidine derivative and a potent, selective TBK1 and IKKε inhibitor with IC50 values of 13 nM and 59 nM, respectively. TBK1 IKKε-IN-4 shows 100- to 1000-fold less activity against other protein kinases including PDK1, PI3K family members and mTOR[1]. TBK1 IKKε-IN-4 (Compound II; 96 hours; A549 andHCC44 cells) treatmentdisplays selective toxicity in TBK1-dependent cancer cell lines (IC50 of ~ 4.2 μM for H441 cells and IC50 of ~0.4 μM for A549 cells)[1].TBK1 IKKε-IN-4 (Compound II; 0-2 μM; 30 minutes; HCC44 cells) treatment inhibits the AKT activity[1].TBK1 IKKε-IN-4 (Compound II) inhibits LPS-induced expression of IFNβ (IC50 =62 nM), and the IFNβ target genes IP10 (IC50 =78 nM) and Mx1 (IC50=20 nM). TBK1 IKKε-IN-4 effectively blocksTLR3-dependent IRF3 nuclear translocation in cells with an IC50 under 100 nM, but does not impair TNFR1-dependent p65 NFκB nuclear translocation with doses as high as 20 μM[1]. [1]. Ou YH, et al. TBK1 directly engages Akt PKB survival signaling to support oncogenic transformation. Mol Cell. 2011 Feb 18;41(4):458-70.

TBK1 IKKε-IN-6 (example 110) is a potent inhibitor of TBK1 and IKKε, with IC50 values of less than 100 nM for both enzymes.

TBK1 IKKε-IN-3, a potent IP6K inhibitor, exhibits IC50 values of 3, 8.65, and 3.72 μM for IP6K1, IP6K2, and IP6K3, respectively. It is applicable in obesity disease research. [1]

STING-IN-2 (C-170) 是一种 STING 共价抑制剂，可抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)，可用于自身炎症性疾病的研究。

TTBK1-IN-2 (N-[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine) 是 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 的抑制剂，IC50 为 0.24 和 4.22 µM。 TTBK1-IN-2 降低细胞培养物和转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸化。

TTBK1-IN-1(compound 31)是一种强效和选择性的 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 抑制剂(IC50=315 nM)，具有中枢神经(CNS)渗透性，能够抑制疾病相关的Ser 422表位的tau磷酸化，可用于研究阿尔茨海默病。

TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。