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Simeprevir

产品编号 T4686 CAS 923604-59-5

别名: TMC435, 西咪匹韦, TMC-435350, Olysio

Simeprevir (TMC435) 是一种有效的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂，抑制 HCV 复制，EC50 为 7.8 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Simeprevir, CAS 923604-59-5

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 415	现货
5 mg	￥ 835	现货
10 mg	￥ 1,255	现货
25 mg	￥ 2,515	现货
50 mg	￥ 3,775	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,311	现货

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产品描述	Simeprevir (TMC435) is a potent HCV NS3/4A protease inhibitor, and inhibits HCV replication with EC50 of 8 nM.
靶点活性	HCV:8 nM (EC50)
体外活性	In Huh7-Luc cells, antiviral activity of simeprevir (TMC435350) is dose dependent, and the EC50 and EC90 values determined for TMC435350 are 8 nM and 24 nM, respectively. Inhibition of TMC435350 on NS3/4A protease is time dependent, and the overall Kis are estimated to be 0.5 nM for genotype 1a and 0.4 nM for genotype 1b, respectively. TMC435350 is a potent inhibitor of HCV NS3/4A protease (Ki=0.36 nM) and viral replication (replicon EC50=7.8 nM).
体内活性	In rats, TMC435350 (40 mg/kg, p.o.) is extensively distributed to the liver and intestinal tract (tissue/plasma area under the concentration-time curve ratios of >35), and the absolute bioavailability is 44%.
激酶实验	In vitro inhibition of NS3/4A activity is determined using a fluorescence resonance energy transfer cleavage assay with the RetS1 peptide substrate, derived from the genotype 1a NS4A-4B junction, and bacterially expressed full-length NS3 protease domain, supplemented with an NS4A peptide. Briefly, NS3/4A is preincubated in the presence of TMC435350 for 10 min, and then the RetS1 substrate is added and fluorescence is continuously measured for 20 min (excitation, 355 nm; emission, 500 nm). Cleavage of the substrate is expressed as a percentage of the cleavage seen with the vehicle control.
细胞实验	Huh7-Luc cells are seeded at a density of 2,500 cells/well in a 384-well plate in Dulbecco's modified Eagle's medium plus 10% fetal calf serum and incubated with a range of concentrations of serially diluted simeprevir, in a final DMSO concentration of 0.5% in the absence of G418. After 72 h of incubation, Steady Lite reagent is added in a 1:1 ratio to the medium, and luciferase signal is measured using a ViewLux reader.
动物实验	Twenty-four male specific-pathogen-free Sprague-Dawley rats, weighing between 200 and 300 g at the time of dosing, are divided into eight groups of three rats each. Seven groups are dosed orally (p.o.) by gastric intubation of a vitamin E acetate-d-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate-polyethylene glycol 400 solution of Simeprevir (TMC435350) at 2 mL/kg body weight to provide a dose of 40 mg/kg. One group is dosed intravenously (i.v.) by slow bolus injection in a tail vein of a 20% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin formulation of TMC435350 (containing TMC435350, 100 mg/mL 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin, 0.1 N NaOH to pH 8.0±0.1, and mannitol-and pyrogen-free water) at 2 mL/kg body weight to provide a dose of 4 mg/kg. Water and food are available ad libitum during the study.

别名	TMC435, 西咪匹韦, TMC-435350, Olysio
分子量	749.94
分子式	C38H47N5O7S2
CAS No.	923604-59-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (73.34 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.3334 mL	6.6672 mL	13.3344 mL	33.336 mL
	5 mM	0.2667 mL	1.3334 mL	2.6669 mL	6.6672 mL
	10 mM	0.1333 mL	0.6667 mL	1.3334 mL	3.3336 mL
	20 mM	0.0667 mL	0.3334 mL	0.6667 mL	1.6668 mL
	50 mM	0.0267 mL	0.1333 mL	0.2667 mL	0.6667 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lin TI, et al. In vitro activity and preclinical profile of TMC435350, a potent hepatitis C virus protease inhibitor.Antimicrob Agents Chemother. 2009 Apr;53(4):1377-85. Epub 2009 Jan 26. 2. Raboisson P, et al. Structure-activity relationship study on a novel series of cyclopentane-containing macrocyclic inhibitors of the hepatitis C virus NS3/4A protease leading to the discovery of TMC435350. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4853-8. 3. Zhang X, et al. Discovery and evolution of aloperine derivatives as a new family of HCV inhibitors with novel mechanism. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:1053-1065.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Simeprevir 923604-59-5 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome SARS-CoV HCV Protease TMC435 Virus replication TMC 435 Hepatitis C virus TMC435350 西咪匹韦 immune responses inhibit HCV Remdesivir Huh7-Luc Inhibitor TMC 435350 RNA-dependent RNA polymerase SARS coronavirus TMC-435350 DNA/RNA Synthesis RdRp Olysio TMC-435 inhibitor

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