hcv ns3/4a protease

HZ-1157 (DHFR-inhibitor) 是一种丙型肝炎病毒抑制剂，对 HCV NS3/4A 蛋白酶具有抑制活性。

Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有口服活性的 HCV NS3 蛋白酶抑制剂，IC50值为 0.2 nM-3.5 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Grazoprevir (MK-5172) 是一种氮杂大环化合物，被作为丙型肝炎病毒 NS3/4A 蛋白酶抑制剂。Grazoprevir 常与 elbasvir 联合用于治疗成人慢性 HCV 基因型 1 或 4 感染。

Simeprevir (TMC435) 是一种有效的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂，抑制 HCV 复制，EC50 为 7.8 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Glecaprevir (ABT-493) 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂，其 IC50值在 3.5 和 11.3 nM 之间。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 4.09 μM。

Danoprevir (RG7227) 是具有口服活性的NS3/4A 蛋白酶抑制剂，IC50值为 0.29 nM。它抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 0.05 μM。

4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能，对 HCV NS3/4a 的 IC50 约为 500 μM。

Faldaprevir（法达瑞韦）是一种口服有效的选择性非共价HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，对HCV 1a和1b基因型的抑制活性高（Ki=2.6 nM &2.0 nM）。Faldaprevir通过阻止病毒前体蛋白的分解来抑制病毒复制，具有良好的抗丙型肝炎病毒活性和耐受性。

Vaniprevir（伐尼瑞韦）是一种非共价竞争性HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，是直接作用于丙型肝炎病毒的抗病毒药物，通过阻止病毒的复制过程发挥作用。

Voxilaprevir 是丙型肝炎病毒非结构蛋白 3/4A 蛋白酶的抑制剂，具有抗病毒活性。它抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。

MK-6325是一种强效的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂。

Paritaprevir (ABT450) 是一种非结构蛋白 3/4A 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 HCV 1b 的 EC50 值分别为 1 和 0.21 nM。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 1.31 μM。

Paritaprevir free base (ABT-450) 是一种口服生物可利用的合成酰基磺酰胺抑制剂，可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 蛋白酶复合物，由非结构蛋白 3 和 4A (NS3/NS4A) 组成，对 HCV 基因型 1 具有潜在活性。 给药后，paritaprevir 可逆地结合 HCV NS3/NS4A 蛋白酶的活性中心和结合位点，并阻止 NS3/NS4A 蛋白酶介导的多蛋白成熟。这会破坏病毒蛋白的加工和病毒复制复合物的形成，从而抑制病毒在 HCV 基因型 1 感染的宿主细胞中的复制。 NS3 是一种丝氨酸蛋白酶，对于 HCV 多蛋白内多个位点的蛋白水解切割至关重要，并且在 HCV 核糖核酸 (RNA) 复制过程中起关键作用。 NS4A 是 NS3 的激活因子。 HCV 是属于黄病毒科的一种小的、有包膜的单链 RNA 病毒，感染与肝细胞癌 (HCC) 的发展有关。

Telaprevir (Incivek) 是一种选择性可逆的HCV NS3-4A 蛋白酶抑制剂，作用于基因 1型 (H 株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Paritaprevir (ABT-450) dihydrate，一种口服非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对HCV1a 和 1b 具有高效抗病毒活性，EC50值分别为1 nM 和 0.21 nM。此外，其作为SARS-CoV3CLpro 抑制剂，IC50为1.31 μM。其主要通过细胞色素P450 (CYP) 3A代谢，且利托那韦 (Ritonavir，CYP450 抑制剂) 能增强其血浆浓度和延长半衰期。

Variculanol，从海洋真菌Aspergillus versicolor中提取，具有抗菌、抗癌和抗HCV NS3/4A 蛋白酶活性。

KK4A peptide, 一种源自丙型肝炎病毒 (HCV) 的非结构蛋白 4A (NS4A) 衍生小肽,能显著提高 NS3 蛋白酶的催化效率.该肽段有助于深入探索 HCV NS3 蛋白酶的功能与作用机制,对于推动针对 HCV 感染研究具有重要意义.