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L-732138

产品编号 T8235 CAS 148451-96-1

L-732138 是选择性有效和竞争性神经激肽-1受体拮抗剂，IC50为 2.3 nM，可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。它在克隆的人 NK-1受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。

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L-732138, CAS 148451-96-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 679	现货
2 mg	￥ 996	现货
5 mg	￥ 1,800	现货
10 mg	￥ 2,880	现货
25 mg	￥ 4,450	现货
50 mg	￥ 6,680	现货
100 mg	￥ 8,830	现货
500 mg	￥ 17,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,960	现货

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生物活性

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参考文献

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产品描述	L-732138 is a potent and competitive antagonist of neurokinin-1 (NK-1) receptor(IC50 : 2.3 nM)
靶点活性	NK1:2.3 nM
体外活性	L-732,138 against three human melanoma cell lines (COLO 858, MEL HO, COLO 679).?L-732,138 elicits cell growth inhibition in a concentration dependent manner in the melanoma cells studied.?Moreover, L-732,138 blocks SP mitogen stimulation.?The specific antitumor action of L-732,138 occurred through the NK-1 receptor and melanoma cell death was by apoptosis[1].
体内活性	L-732138?Abolished the vagally-induced plasma leakage in tracheobronchial tissues, and dose-dependently inhibited the LPS enhanced vagally-induced plasma exudation in traceobronchial tissues[2].
细胞实验	Cell Line:COLO 858, MEL HO and COLO 679 cells. Concentration:0 μM, 20 μM, 40 μM, 60 μM, 80 μM, 100 μM. Incubation Time:First doubling time[1].
动物实验	Animal Model:Male Dunkin-Hartley guinea-pigs (350-500 g) injected with lipopolysaccharide (LPS)[3].Dosage:10-4 mol/kg ,10-3 mol/kg and 10-2 mol/kg. Administration:Intravenous injection; for 15 minutes[2]

分子量	472.38
分子式	C22H18F6N2O3
CAS No.	148451-96-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.72 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1169 mL	10.5847 mL	21.1694 mL	52.9235 mL
	5 mM	0.4234 mL	2.1169 mL	4.2339 mL	10.5847 mL
	10 mM	0.2117 mL	1.0585 mL	2.1169 mL	5.2923 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Muñoz M, et al. The NK-1 Receptor Antagonist L-732,138 Induces Apoptosis and Counteracts Substance P-Related Mitogenesis in Human Melanoma Cell Lines. Cancers (Basel). 2010 Apr 20;2(2):611-23. 2. 2 .Kuo HP, et al. Lipopolysaccharide enhances neurogenic plasma exudation in guinea-pig airways. Br J Pharmacol. 1998 Oct;125(4):711-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

L-732138 148451-96-1 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor cytotoxicity vagally-induced NK receptor Neurokinin Receptor Inhibitor ntravenously lipopolysaccharide plasma Tachykinin receptor stimulation L 732138 mitogen peralgesia inhibit Antitumorhy L732138 apoptotic inhibitor

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