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L-732138
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很棒纯度: 99.77%
产品编号 T8235Cas号 148451-96-1
L-732138 是选择性有效和竞争性神经激肽-1受体拮抗剂，IC50为 2.3 nM，可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。它在克隆的人 NK-1受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。
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L-732138
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产品编号 T8235Cas号 148451-96-1
L-732138 是选择性有效和竞争性神经激肽-1受体拮抗剂，IC50为 2.3 nM，可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。它在克隆的人 NK-1受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 287 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 630 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,030 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,810 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,090 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,560 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | L-732138 is a potent and competitive antagonist of neurokinin-1 (NK-1) receptor(IC50 : 2.3 nM) |
| 靶点活性 | NK1:2.3 nM |
| 体外活性 | L-732,138对三种人类黑色素瘤细胞系（COLO 858, MEL HO, COLO 679）进行了研究。结果显示，L-732,138能够以浓度依赖的方式抑制所研究黑色素瘤细胞的生长。此外，L-732,138还能阻断SP促分裂素的刺激。L-732,138的特异性抗肿瘤作用是通过NK-1受体实现的，其引起的黑色素瘤细胞死亡是通过凋亡机制[1]。 |
| 体内活性 | L-732138消除了迷走神经诱导的气管支气管组织中的血浆渗漏，并且剂量依赖性地抑制了LPS增强的迷走神经诱导的气管支气管组织中的血浆渗出[2]。 |
| 细胞实验 | Cell Line:COLO 858, MEL HO and COLO 679 cells. Concentration:0 μM, 20 μM, 40 μM, 60 μM, 80 μM, 100 μM. Incubation Time:First doubling time[1]. |
| 动物实验 | Animal Model:Male Dunkin-Hartley guinea-pigs (350-500 g) injected with lipopolysaccharide (LPS)[3].Dosage:10-4 mol/kg ,10-3 mol/kg and 10-2 mol/kg. Administration:Intravenous injection; for 15 minutes[2] |
| 分子量 | 472.38 |
| 分子式 | C22H18F6N2O3 |
| CAS No. | 148451-96-1 |
| Smiles | CC(=O)N[C@@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)OCc1cc(cc(c1)C(F)(F)F)C(F)(F)F |
| 密度 | 1.396 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 4.73 mg/mL (10.01 mM), Sonication is recommended.  | ||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.12 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
引用文献
关键词
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