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Avasimibe

产品编号 T2753 CAS 166518-60-1

别名: PD-148515, 阿伐麦布, CI-1011

Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Avasimibe, CAS 166518-60-1

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 255	现货
10 mg	￥ 413	现货
25 mg	￥ 786	现货
50 mg	￥ 1,490	现货
100 mg	￥ 2,660	现货
200 mg	￥ 3,930	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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纯度: 99.91%

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参考文献

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产品描述	Avasimibe (PD-148515) is an orally bioavailable inhibitor of acyl-Coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT, IC50: 3.3 μM) that prevents cholesterol deposition in the arterial wall. It also inhibits human P450 isoenzymes CYP2C9/1A2/2C19 (IC50: 2.9/13.9/26.5 μM).
靶点活性	CYP2C9:2.9 μM, CYP1A2:13.9 μM, CYP2C19:26.5 μM, ACAT:3.3 μM
体外活性	Avasimibe通过降低低密度脂蛋而降低总胆固醇.在9只健康雄性猴子体内,Avasimibe明显降低脂蛋白(a)和总胆固醇水平,Avasimibe（30 mg/kg/day,p.o.）饲喂3周,可使总胆固醇和脂蛋白(a)水平分别降低至对照水平的73和68%.
体内活性	在HepG2 细胞中温育24 h,Avasimibe（0.01/1/10 μM）可使分泌到培养基中的ApoB分别降低 25%,27%和43%。在人类单核细胞衍生的巨噬细胞中,通过抑制泡沫细胞形成期低密度脂蛋结合和降低清除剂受体数,Avasimibe（1μg/ml）可降低酯化胆固醇和总胆固醇。Avasimibe（2μg/ml）与低密度脂蛋白（10μg/ml）预温育,可使胆固醇从HMM泡沫细胞中的外排增强。Avasimibe是通过增强细胞内ApoB降解来降低ApoB分泌,但不影响其ApoB合成。在IC-21巨噬细胞中,Avasimibe抑制 ACTC（IC50：3.3 μM）。在胶质瘤细胞中,Avasimibe对胆固醇酯的合成和ACAT-1 表达有抑制作用。通过诱导细胞周期停滞和caspase-8/3激活引起的凋亡,Avasimibe可抑制胶质瘤细胞生长。Avasimibe剂量依赖性抑制原代猴肝脏细胞培养基中的脂蛋白(a)累积（11.9% -31.3%）,这与 ApoA降低有关。
激酶实验	P450 Inhibition Studies: Pooled human liver microsomes (HLM) from at least 15 donors are used for all inhibition assays. For IC50 determinations, the substrate probes are used at their approximate in vitro Km values. All incubations are performed with 100 mM potassium phosphate buffer (pH 7.4) and 1 mM NADPH. For CYP1A2 inhibition study, incubations are performed in a total volume of 0.5 ml, in duplicates with 0.1 mg/ml HLM, 30 μM phenacetin, 1 mM NADPH, and in the presence of avasimibe (0, 0.3, 0.75, 1.5, 3, 7.5, 15, 30, and 40 μM in 50 mM) in a potassium phosphate buffer at pH 7.4. After preincubation at 37 °C for 7 min, NADPH is added to initiate the enzyme reaction. The reaction mixture is quenched with 500 μl of ice-cold 100 ng/ml paracetamol-D4/CH3CN after 25 min. The standards (4-acetamidophenol, singlet) and quality controls (triplicates for low, medium, and high) are prepared at room temperature. After mixing, 0.2 ml of the samples is transferred to another plate and submitted for LC/MS/MS analysis after centrifugation at 3000 rpm for 10 min. A Supelco Discovery Amide C16, 100 × 2.1 mm (5-μm particle size) column (Supelco, Bellefonte, PA) is used. The mobile phase is isocratic, 40:60 [acetonitrile/formic acid, 0.1% (v/v)] at 0.2 ml/min.
细胞实验	For foam cell formation, the growth medium (RPMI medium containing 10% human serum) is aspirated and the BMMs are rinsed four times with RPMI medium, and then HMMs are exposed to RPMI medium containing bovine serum albumin (BSA, 0.2%) and dimethylsulfoxide (DMSO, 0.2%, vehicle for CI-1011) (control medium) with and without agacLDL (100 μg protein/ml) and CI-1011 (1 μg/ml) for 48 hours. For cholesterol efflux experiments, HMMs are preincubated with ag-acLDL (100 μg protein/ml) for 24h, and then exposed to control RPMI medium with and without HDL (100 μg protein/ml), CI-1011 (2 μg/ml) or HDL plus CI-1011 (2 μg/ml) for 24–48 hours. Additionally, the appearance of [14C]FC in the medium is monitored by first preincubating HMMs with RPMI medium containing ag-acLDL (100 μg protein/ml) radiolabeled with [4-14C]FC (0.5 μCi/ml) in an ethanolic spritz (final concentration, 0.1%) for 24 h. The medium is removed, cells rinsed three times with RPMI medium, and then cells are exposed to control RPMI medium with and without CI-1011 (1–10 μg/ml) for 4–48 h. At each time point, the medium is aspirated and centrifuged to pellet nonadherent cells. The appearance of [14C]FC in the medium is measured by liquid scintillation spectroscopy. Cellular lipids are extracted using hexane:isopropanol (3:2, v/v) for 1 h. The distribution of cellular radiolabeled cholesterol is measured by subjecting an aliquot of the cell extract and FC and EC standards to thin layer chromatography using petroleum ether:hexane:glacial acetic acid solvent system (85:15:2, v/v). The percent FC efflux is calculated as: medium [14C]FC dpm/ cell [14C] dpm×100. FC and TC mass are quantified by gas liquid chromatography using stigmasterol (1 mg/ml) as an internal standard. EC mass is calculated as the difference between TC and FC, and all values are normalized to cell protein. The MBC is de?ned as the lowest concentration that exhibited 99.9% or more reduction of the numbers of colonies compared with the cfu in the initial inoculum. (Only for Reference)

别名	PD-148515, 阿伐麦布, CI-1011
分子量	501.72
分子式	C29H43NO4S
CAS No.	166518-60-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (199.31 mM)

Ethanol: 2 mg/mL(4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.9931 mL	9.9657 mL	19.9314 mL	49.8286 mL
DMSO	5 mM	0.3986 mL	1.9931 mL	3.9863 mL	9.9657 mL
	10 mM	0.1993 mL	0.9966 mL	1.9931 mL	4.9829 mL
	20 mM	0.0997 mL	0.4983 mL	0.9966 mL	2.4914 mL
	50 mM	0.0399 mL	0.1993 mL	0.3986 mL	0.9966 mL
	100 mM	0.0199 mL	0.0997 mL	0.1993 mL	0.4983 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lee HT, et al. J Med Chem, 1996, 39(26), 5031-5034. 2. Ramharack R, et al. Atherosclerosis, 1998, 136(1), 79-87. 3. Wilcox LJ, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 1999, 19(4), 939-949. 4. Rodriguez A, et al. Atherosclerosis, 2002, 161(1), 45-54. 5. Sahi J, et al. Drug Metab Dispos. 2004, 32(12):1370-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Avasimibe 166518-60-1 Metabolism P450 Acyltransferase Inhibitor ACAT2 CI1011 PD148515 Diacylglycerol acyltransferase active mono- acylglycerol acyltransferase Diglyceride acyltransferase SOAT acyl-CoA:cholesterol acyltransferase ACAT1 PD-148515 阿伐麦布 CI 1011 PD 148515 orally ACAT CI-1011 inhibit inhibitor

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