diacylglycerol acyltransferase

OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

PF-04620110 是一种口服有效的甘油二酯酰基转移酶 -1(DGAT1)选择性抑制剂，IC50为 19 nM。

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，可抑制 COX-1 和 COX-2 活性，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用，还具有抗多种病毒的活性。

2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 2-Furoic acid 能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平，具有抗血脂作用。

VULM 1457 是有效的胆固醇酰基转移酶抑制剂，具有显著的降血脂活性，并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 显著降低肾上腺髓质素的产生和分泌，并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。

10,12-Tricosadiynoic acid 是一种口服有效的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂，具有高特异性，选择性，高亲和力的特点。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢，在高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病中有研究的价值。

K-604 dihydrochloride 是酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 的选择性抑制剂，IC50为 0.45±0.06 μM。

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 抑制剂，EC50为 9 nM。它抑制 ACAT2，EC50为 368 nM。它诱导细胞凋亡，具有抗肾上腺皮质癌的潜力。

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 具有缓慢可逆，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

PF-06424439 是一种口服有效的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)选择性抑制剂，IC50是 14 nM。PF-06424439 具有缓慢可逆的，时间依赖性的特点，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

RP 70676 是ACAT 抑制剂，抑制大鼠和兔子中 ACAT 的IC50分别为 25 和 44 nM。

YM17E 是一种 ACAT 抑制剂，在体外兔肝微粒体中的 IC50 为 44 nM。

DGAT1-IN-1是 DGAT1的高效抑制剂，在 Hep3B 细胞过表达 DGAT1裂解物中，测得IC50低于10nM。

PD 128042 (CI 976) 是口服有效的ACAT (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶)选择性抑制剂。它也是LPAT(溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。它抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50=15 μM)。它抑制多种膜运输步骤，包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。

Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

RHC 80267 (U-57908) 是一种选择性二酰基甘油脂酶(DAGL)抑制剂，对犬血小板的IC50为 4 μM。它抑制COX 活性和磷脂酰胆碱的水解，还抑制胆碱酯酶活性，IC50为 4 μM，增强乙酰胆碱引起的松弛。

RP-64477 是有效的胆固醇酯化酶酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。

OGT-IN-2 是 OGT 抑制剂，抑制 sOGT 和 ncOGT 的 IC50分别为 30 μM 和 53 μM。它在关节疾病方面有研究的价值，如关节软骨疾病、骨关节炎。

Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的IC50为 24.6 μM。

Diacylglycerol Acyltransferase Inhibitor-1, a diacylglycerol acyltransferase (DGAT1) inhibitor, effectively suppresses the activity of DGAT1.

Diacylglycerolacyltransferaseinhibitor-2 (Example 8) 作为二酰甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 的抑制剂，具有 3.7 nM 的 IC50 值。

ESI-05 (NSC-116966) 是特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂(IC50:0.4 µM)，能够抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化，并 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。

YM-750 是一种有效的酰基:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂，IC50为0.18 μM。