acat1

Avasimibe (PD-148515) 是一种口服有效的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1和 ACAT2的 IC50分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 在前列腺癌中有研究的价值。

K-604 dihydrochloride 是酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 的选择性抑制剂，IC50为 0.45±0.06 μM。

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 抑制剂，EC50为 9 nM。它抑制 ACAT2，EC50为 368 nM。它诱导细胞凋亡，具有抗肾上腺皮质癌的潜力。

Nevanimibe is an orally active and selective inhibitor of acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1 (ACAT1) (EC50 of 9 nM).

Pactimibe is a ACAT inhibitor. It has anti-atherosclerotic activity.

Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种双重的 ACAT1/2 抑制剂，能够作用于 ACAT1 (IC50: 4.9 μM)、ACAT2 (IC50: 3.0 μM)。Pactimibe sulfate 对 ACAT 表现出抑制作用，在肝细胞中 IC50=2.0 μM，在巨噬细胞中 IC50=2.7 μM，在 THP-1 细胞中 IC50=4.7 μM。Pactimibe sulfate 能够非竞争性地抑制 oleoyl-CoA (Ki: 5.6 μM)，显著抑制胆固醇酯的形成 (IC50: 6.7 μM)。Pactimibe sulfate 能够降低血浆胆固醇的活性，具有抗动脉粥样硬化的潜力。