RIP kinase

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

Flizasertib（氟利色替）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，通过抑制RIPK1（Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 ）发挥作用，具有抗炎和治疗免疫疾病的效果。

GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂，对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。

Oditrasertib (DNL-788) 是一种高效的 RIPKl 抑制剂，其 IC50 值低于 100 nM。Oditrasertib 可用于研究多发性硬化症和阿尔茨海默症等免疫系统疾病与神经系统疾病。

Necrostatin 2 racemate (Necrostatin-2 racemate) 是一种特异性的RIPK1抑制剂，是一种稳定型 Nec-1。

Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。 它是 Necrostatin-1 的类似物。

GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂，降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。

Aurantiamide 是马齿苋的活性成分，具有多种生物活性（如抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等），具有口服活性。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

Apostatin-1 (Apt-1) 是一种新型 TRADD 抑制剂。 Apostatin-1 可以与 TRADD 的 N 末端 TRAF2 结合域上的口袋结合。

RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 抑制剂，可研究全身炎症反应综合征，IC50为 13 nM。

GSK840 (GSK'840) 是受体相互作用蛋白激酶 3(RIP3 或 RIPK3)的有效抑制剂，与RIP3 激酶结构域高亲和力结合 ，IC50为 0.9 nM，并抑制激酶活性，IC50为 0.3 nM。

LY-364947 (HTS466284) 是有效的、ATP 竞争性的TGFβR-I 抑制剂(IC50:59 nM)，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

Ligustroflavone (Nuezhenoside) 是一种潜在的钙敏感受体拮抗剂，提取自 Ligustrum lucidum，对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。

PK68 是 II 型受体相互作用激酶 1 (RIPK1, IC50 = 90 nM) 的有效特异性抑制剂。 PK68可用于治疗炎症性疾病和癌症转移的研究。

GSK3145095 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂，IC50 为 5 nM，具有潜在的免疫调节活性和抗肿瘤活性。

RIPK1-IN-7 是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。

RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

GSK481 (GSK'481) 是一种选择性，特异性RIP1抑制剂，其IC50值为 1.3 nM，可抑制野生型人RIP1中的 Ser166磷酸化，IC50值为 2.8 nM。它对 U937 细胞的IC50值为 10 nM。

UH15-38 是一种具有高效和选择性的 RIPK3 抑制剂，可阻断IAV 触发的肺泡上皮细胞坏死性凋亡，可用于研究肺部炎症。

ICCB-19 hydrochloride (ICCB-19 HCl) 是RIPK1激酶活性的间接抑制剂。它是一种 TRADD 抑制剂，可与 TRADD 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合，诱导自噬和长寿命蛋白质的降解。

GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。