CGRP Receptor

Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM，IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。

Ubrogepant (MK-1602) 是新型的、口服有效的降钙素基因相关肽受体拮抗剂。Ubrogepant 有潜力用于急性偏头痛的相关研究。

CGRP antagonist 1是高效 CGRP 受体拮抗剂，Ki 值分别为 35nM，IC50 值为 57 nM。CGRP antagonist 1可用于研究心血管疾病和神经血管疾病。

Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂，IC50=0.03 nM，Ki=14.4 pM。

HCGRP-(8-37) acetate 是一种人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段醋酸盐，也是 CGRP 受体的拮抗剂。

Calcitonin (salmon) 是一种阿米林和卡西宁受体的双激动剂，是一种钙调节激素，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。

Cagrilintide acetate是Cagrilintide的盐形式。Cagrilintide是一种长效的amylin(胰淀素)类似物，通过激活amylin受体AMY3R和降钙素受体CTR，减少食欲，用于治疗2型糖尿病和肥胖。

Erenumab是一种全人单克隆抗体，作用于抑制降钙素基因相关肽(CGRP)受体，用于预防发作性偏头痛。

Vazegepant (Zavegepant) 是一种可口服且具有选择的降钙素基因相关肽 CGRP 受体拮抗剂，可缓解疼痛，可用于研究偏头疼。

Galcanezumab 是一种靶向 CGRP 配体的人源化 IgG4 单克隆抗体，是一种与配体降钙素基因相关肽结合的抗体。Galcanezumab 可用于预防和治疗偏头痛或丛集性头痛。

Atogepant (MK-8031) 是一种可口服且具有选择性和高效性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂，可用于研究偏头痛。

Vazegepant hydrochloride (Vazegepant HCl) 是一种用于偏头痛的鼻用 gepant，是一种高度亲和性CGRP 受体拮抗剂 (hCGRPKi=0.023 nM)。它可能有助于有效管理 COVID-19 相关肺部炎症。

Telcagepant（MK-0974，替卡吉泮）是一种口服的降钙素基因相关肽受体（CGRP, calcitonin gene-related peptide）拮抗剂，阻断CGRP受体并减少中枢神经系统的神经传递，用于研究偏头痛和减轻疼痛。

Chrysin 6-C-glucoside 8-C-arabinoside 是α±-葡萄糖苷酶抑制剂，α±-葡萄糖苷酶抑制剂广泛用于2型糖尿病的治疗。

β-CGRP, human acetate 是降钙素肽之一，通过受体活性修饰蛋白 (RAMP) 和降钙素受体样受体 (CRLR) 的复合物发挥作用（对于 CRLR/RAMP1 和 CRLR，IC50：1 nM 和 300 nM /RAMP2 在单元格中）。

PHM-27 (human) acetate是prepro-VIP(human)的内源性肽产物，是人降钙素受体calcitonin receptor的激动剂（EC 50  = 11 nM）。在胰腺β-胰岛中过表达PHM-27 (human) acetate的转基因小鼠表现出葡萄糖诱导的胰岛素分泌增强。

CGRP 8-37 (rat) 是 CGRP receptor 拮抗剂，是一种可作用于大鼠的 CGRP片段，具有潜在的抗伤害作用，可诱导动脉松弛。

SUN B8155 是降钙素 (CT) 受体激动剂，选择性地模拟降钙素的生物作用,诱导表达重组人 CT 受体的细胞中 cAMP 的形成。

BCTC 是有效的、特异性的瞬时受体阳离子通道M8(TRPM8)抑制剂。

Calcitonin(salmon)Acetate (47931-85-1(free base))(Salmon calcitonin) 是一种钙调节激素，用于治疗绝经后至少 5 年的女性骨质疏松症。

MK-3207是一种高效口服生物可利用的降钙素基因相关肽（CGRP）受体小分子拮抗剂，对人受体体外IC50为0.12 nM，Ki为0.024 nM，并对人AM1、AM2、CTR和AMY3受体表现出卓越选择性，但对犬类和啮齿类等物种的CGRP受体亲和力较低。体外研究证实其能强效拮抗人和恒河猴CGRP受体（K(i) = 0.024 nM），体内模型显示其可浓度依赖性地抑制皮肤血管舒张，阻断50%和90%血流量增加所需血浆浓度分别为0.8 nM和7 nM。

Adrenomedullin (AM) (22-52), human acetate 是猫后肢血管床中 CGRP 受体和肾上腺髓质素受体的拮抗剂。

MK-3207 Hydrochloride (MK-3207 HCl) 是口服具有活力的CGRP receptor 拮抗剂，IC50=0.12 nM，Ki=0.024 nM。

Olcegepant hydrochloride (奥塞吉泮盐酸盐，BIBN-4096 hydrochloride)是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂，IC50=0.03 nM，Ki=14.4 pM。