wee1

WEE1-IN-3 (JUN76288) 是一种有效的 Wee1激酶抑制剂，IC50小于 10 nM。它治疗癌症和其他增殖性疾病。

ZNL 02-096 (Pomalidomide-C3-adavosertib) 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。ZNL 02-096 可在亚摩尔浓度下选择性降解 Wee1，而不损伤 AZD 1775 的二级靶点 PLK1。在体外 MOLT-4 细胞中，ZNL 02-096 可诱导 Wee1 降解、DNA 损伤积累、细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。ZNL 02-096 在 300 种癌症细胞系中显示出抗增殖作用。

Azenosertib (ZN-c3) 是一种有效的选择性 Wee1 抑制剂，具有平衡的效力、ADME 和药代动力学特性。[1]

Adavosertib (MK-1775) 是一种细胞周期调节蛋白 Wee1 的抑制剂 (IC50=5.2 nM)，具有选择性。Adavosertib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

PD 407824 是一种化学 BMP 增敏剂，能促进细胞对亚阈值量 BMP4 的敏感性提高。PD 407824 是一种高效的检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂（IC50 分别为 47 和 97 nM）。

PD0166285是 P-gp 的底物，是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂弱抑制。

Debio-0123 (WEE1-IN-5) 是一种口服有效且高度特异性的WEE1抑制剂，IC50值在低纳摩尔范围内。Debio-0123 抑制磷酸化 CDC2。Debio-0123 可增强卡铂在体内的抗肿瘤活性，而这两种药物单独使用都没有活性。

WEE1/PKMYT1-IN-1 (compound 75) 是一种高效且可口服的WEE1和PKMYT1抑制剂，具有抗增殖活性。

WEE1/PKMYT1-IN-2 是 WEE1/PKMYT1-IN-1 的轴手性 P 构型。WEE1/PKMYT1-IN-1 是一种有效的、具口服活性的 WEE1 和 PKMYT1 抑制剂，并展现出抗增殖活性。

Wee1/HDAC-IN-1 是一种双重 Wee1/HDAC 抑制剂，对 Wee1、HDAC1、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 1.2 nM、196 nM、156 nM 和 55 nM。它在 MV4-11 细胞中显示出强大的抗增殖活性，IC50 值为 0.076 μM。Wee1/HDAC-IN-1 选择性结合到 Wee1 和 HDACs 的催化位点，干扰 DNA 损伤修复通路，并诱导 MV4-11 细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物可用于急性髓系白血病的研究。

WEE1-IN-10 (compound 77) 是一种 Wee1 激酶抑制剂，能够抑制 LOVO 细胞生长(IC50=0.524 μM)，可用于研究由 Wee1 活性异常引起的疾病，如胰腺癌、恶性黑色素瘤、恶性胶质瘤。

WEE1degrader 1 (Compound 10) 作为一种Wee1降解剂，它的DC50值针对Wee1是1.5 nM。此化合物还能有效抑制癌细胞的增殖。

HEMTACWEE1degrader-1 是一种靶向WEE1的HSP90介导嵌合降解剂 (HEMTAC)，其HSP90酶抑制活性呈现IC50: 16.76 nM。它能诱导WEE1的泛素化和降解，并有效阻断G2/M细胞周期。在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中，HEMTACWEE1degrader-1 展现了抗癌活性。该化合物可应用于AML研究。

WEE1-IN-11 (Compound 13) 作为CDK2的有效抑制剂, 其 IC50 值达到 2.0 nM。此化合物对多种细胞株显示出明显的抑制作用，包括NCI-H446、A427、OVCAR3、C33A 以及 WiDr，其 IC50 值分别为 93.9 nM、34.5 nM、86.7 nM、23.1 nM 和 85 nM。

WEE1-IN-12 (Compound 87) 是一种Wee1激酶抑制剂，IC50为2.0 nM。它能够抑制HT29细胞增殖 (IC50为1.07 μM)，并且与Gemcitabine联用时效果增强 (IC50为0.34 μM)。WEE1-IN-12 可用于研究结肠癌等肿瘤。

WEE1-IN-14 (Compound 14) 是一种选择性WEE1抑制剂，其IC50值在L-RB-FEP计算中为0.5 nM，在ADP-Glo激酶测定中为1.0 nM。通过抑制癌细胞中的Wee1，该化合物能够破坏G2-M检查点，消除细胞周期的调控，导致有丝分裂早期失败，并继而引发肿瘤细胞凋亡。因此，WEE1-IN-14 是研究癌症生物学的有价值的工具。

WEE1-IN-13 (Compound 10) 是一种对WEE1 kinase具有高选择性的抑制剂 (IC50=0.7 nM)。此化合物能够引发G2/M检查点的失控，并诱导肿瘤细胞凋亡，具有作为实体瘤（例如非小细胞肺癌和卵巢癌）研究工具的潜力。

Wee1 Inhibitor I is an ATP-binding site-targeting Wee1 inhibitor.

WEE1-IN-6 (compound 110)是一种口服活性WEE1抑制剂，DC50值≤100 nM，并能抑制细胞增殖。

WEE1-IN-7 (compound 12h) 是一种高效且具有口服生物活性的WEE1抑制剂，其IC50为2.1 nM。WEE1-IN-7 能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞于 S 期，同时表现出抗肿瘤活性。

lunresertib (RP-6306) 是有效的、选择性的、口服活性的 PKMYT1 抑制剂 ，其IC50值为 14 nM。lunresertib (RP-6306) 在几种临床前异种移植模型中抑制 CCNE1 扩增的肿瘤细胞生长。

AZD 1775 Linker Conjugate 1 TFA 是一种参与泛素酶靶向嵌合体实验的化合物。

Griseofulvin (Fulvicin) 是一种螺环真菌天然抗菌药，用于治疗真菌性皮肤癣菌。

BMS-986463 是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂、是 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。