transforming growth factor, β 1

SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27 107.9 <5 47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

IMM-H007 是一种新型降脂剂，可增加 abca1 蛋白的表达。

sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 作为一种可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3) 的拮抗剂,该化合物通过激活TGF-β信号通路及抑制IκBα NF-κB信号通路发挥作用.在 BV2 细胞中,sTGFBR3 antagonist 1 能有效抑制由 LPS 诱导的 NO 释放,其 IC50 值为0.52 μM.此外,该化合物还具备抗炎和神经保护的活性,并能增强血脑屏障 (BBB) 的通透性,适用于阿兹海默病的相关研究.

(5E)-7-Oxozeaenol is a resorcylic acid lactone that has been found in the fungus MSX 63935 and has enzyme inhibitory and anticancer activities.1,2 It inhibits TGF-β-activated kinase 1 (TAK-1; IC50 = 1.3 μM).1 (5E)-7-Oxozeaenol inhibits proliferation of MCF-7, H460, SF-268, HT-29, and MDA-MB-435 human cancer cells with IC50 values of 4.9, 1.2, 5.6, 4.4, and 5.5 μM, respectively.2 |1. Fakhouri, L., El-Elimat, T., Hurst, D.P., et al. Isolation, semisynthesis, covalent docking and transforming growth factor beta-activated kinase 1 (TAK1)-inhibitory activities of (5Z)-7-oxozeaenol analogues. Bioorg. Med. Chem. 23(21), 6993-6999 (2015).|2. Ayers, S., Graf, T.N., Adcock, A.F., et al. Resorcylic acid lactones with cytotoxic and NF-κB inhibitory activities and their structure-activity relationships. J. Nat. Prod. 74(5), 1126-1131 (2011).

5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

Pentabromopseudilin (PBrP) 为自Pseudomonas bromoutilis与Alteromonas luteoviolaceus两种海洋细菌中提取的海洋抗生素，展现抗菌、抗肿瘤及植物毒性活性。此化合物为肌球蛋白 Va(Myosin Va, MyoVa)的可逆构型抑制剂，并能有效抑制转化生长因子-β(Transforming Growth Factor-β, TGF-β)的活性，适用于纤维化疾病与癌症研究领域。

J27644为一高效HDAC抑制剂，能缓解TGF-β所引发的肺纤维化现象。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

ALK5-IN-82 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的高选择性抑制剂，其IC50值仅为 9.1 nM。该化合物能够有效抑制转化生长因子-β 在人脐静脉内皮细胞中诱导的 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)、胶原蛋白 I 以及金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1) 和基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的表达。因此，ALK5-IN-82 有潜力应用于心脏纤维化的相关研究。

Chlorfortunone A 是一种新的倍半萜类二聚体，可从 Chloranthus fortunei 的根中分离得到。Chlorfortunone A 能够抑制细胞转化生长因子 (TGF) β 的活性。

TGFβ-IN-1一种通过抑制转化生长因子β信号通路的抗肿瘤生长和转移剂。

ITD1 是一个选择性的TGFβ受体抑制剂(IC50:460 nM)。

SRI011381 是口服具有活力的 TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎剂，是一种选择性环氧合酶-2（COX-2)抑制剂，通过抑制COX活性有效减少 PGE（2）的产生。Pelubiprofen 抑制 LPS 诱导的 IKK-β 磷酸化和转化生长因子-β活化激酶-1 （TAK1）。

Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，与转化生长因子β超家族配体结合，通过与GDF11结合抑制Smad2 3信号通路，从而增加红细胞数量并促进红细胞前体成熟，用于贫血的研究。

Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。