t790m-mutant

(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02) 是 JBJ-04-125-02 的消旋体，是选择性突变，可口服的 EGFR 变构抑制剂，对EGFRL858R T790M 的IC50为 0.26 nM。

Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物，具有潜在的抗真菌和抗癌活性，对 EGFR L858R T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S T790M L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。

Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。

WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R T790M C797S 和 EGFR ex19del T790M C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0 G1 时阻止细胞周期。

Osimertinib dimesylate is an irreversible and mutant selective EGFR inhibitor (IC50s: 12 and 1 nM against EGFR L858R and EGFR L858R T790M).

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R T790M C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

JBJ-02-112-05 是一种有效的，突变选择性，变构和具有口服活性的EGFR 抑制剂，其对EGFR L858R T790M 的IC50为 15 nM。

JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R T790M C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858

Rociletinib hydrobromide is an orally delivered inhibitor of the mutant form of EGFR kinase (Kis: 21.5 nM and 303.3 nM for EGFR L858R T790M and EGFR WT).

ES-072是一种口服选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂，主要通过抑制EGFR-T790M活性并激活GSK3α工作。通过这一途径，该化合物使PD-L1在Ser279和Ser283位点发生磷酸化，进一步促进E3泛素连接酶ARIH1对PD-L1的招募，从而标记其进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。此作用机制既抑制了癌细胞生长，也通过降低PD-L1水平来加强抗肿瘤免疫响应。因此，ES-072对于抑制非小细胞肺癌细胞(NSCLC)的增殖具有显著效果。

GNS-1481为一种新型EGFR激酶抑制剂，专门针对EGFR的T790M突变异构体。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R T790M C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba F3细胞中对EGFRdel19 T790M C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

EGFRT790M L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R T790M抑制剂，其对EGFR-L858R T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。