systemic lupus erythematosus

Frentizole 是一种 FDA 批准的免疫抑制剂，是一种新型 Aβ-ABAD 相互作用抑制剂。

TLR7 8 9 antagonist 2 是一种具有口服活性和较高生物利用度的 vTLR7 8 9 拮抗剂。TLR7 8 9 antagonist 2 对 HEK hTLR7、HEK hTLR8 和 HEK hTLR9 具有抑制作用，IC50 分别为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM。TLR7 8 9 antagonist 2 可用于研究系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病。

Feeblin（IRF5-IN-1） 是一种特异性阻断自身免疫性疾病相关促炎信号通路的蛋白降解变构诱导剂，可用于研究系统性红斑狼疮类的免疫系统疾病。

Resiquimod（R848）是一种Toll样受体7和8（TLR7 TLR8）激动剂，能够诱导包括TNF-α、IL-6和IFN-α在内的细胞因子上调，具有免疫调节、抗肿瘤及抗病毒活性，可用于诱导心肌炎以及系统性红斑狼疮模型。

Solcitinib (GLPG-0778) 是一种可口服的，选择性的竞争性JAK1抑制剂，IC50值为 9.8 nM，可用于银屑病的研究。它对其选择性是对 JAK2、JAK3 和 TYK2 的 11、55 和 23 倍。

Paquinimod (ABR 25757) 是一种特异性的 S100A8 S100A9 抑制剂，具有口服活性。Paquinimod 具有免疫调节活性，可以用于治疗系统性红斑狼疮。

Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1 minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。

Prednisolone hemisuccinate是一种可溶的的糖皮质激素和皮质醇，是糖皮质激素（GR）激动剂Prednisone的前药，通过结合GR受体发挥抗炎、免疫抑制和抗过敏作用，常用于系统性红斑狼疮、急性皮肤病、关节炎等。

(S)-Dexfadrostat ((S)-Fadrozole) 作为一种芳香化酶抑制剂，其IC50值仅为 4.6 nM，能够有效抑制人胎盘微粒体中的芳香化酶活性。该化合物主要用于研究雌激素依赖性乳腺癌、男性乳房发育症以及系统性红斑狼疮。

(S)-Hydroxychloroquine ((S)-HCQ) sulfate 是 Hydroxychloroquine 的异构体。(S)-Hydroxychloroquine sulfate (2.5-20 mg mL) 能降低从非糖尿病和糖尿病大鼠肝匀浆中分离的胰岛素的降解速率。含有 Hydroxychloroquine 的制剂已用于疟疾、类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。

KV1.3-IN-2 (Compound I) 抑制kv1.3钾通道（kv1.3 potassium channel），对hERG通道无影响。KV1.3-IN-2 适用于研究免疫相关疾病，如牛皮癣、类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等。

Paramethasone Acetate 是一种合成的糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制作用，可用于治疗系统性红斑狼疮。

KZR-616, a first-in-class inhibitor of the immunoproteasome, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) subunits of the immunoproteasome. KZR-616 has the potential for the research of multiple autoimmune diseases[1][2]. KZR-616 also inhibits MECL-1 subunit (IC50=623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC50=688 nM). KZR-616 maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. KZR-616 (250 nM) shows a comparable cytokine inhibition profile peripheral blood mononuclear cells (PBMC)[1].KZR-616 is an immunoproteasome-selective inhibitor identified based on the optimization of ONX-0914 and PR-924 [3]. KZR-616 (5 mg/kg; i.v.; dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13) shows efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model[1]. [1]. Johnson HWB, et al. Required Immunoproteasome Subunit Inhibition Profile for Anti-Inflammatory Efficacy and Clinical Candidate KZR-616 ((2 S,3 R)- N-(( S)-3-(Cyclopent-1-en-1-yl)-1-(( R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-2-(( S)-2-(2-morpholinoacetamido)propanamido)propenamide). J Med Chem. 2018 Dec 27;61(24):11127-11143. [2]. Muchamuel T, et al. FRI0296 Kzr-616, a selective inhibitor of the immunoproteasome, blocks the disease progression in multiple models of systemic lupus erythematosus (SLE). Annals of the Rheumatic Diseases 2018;77:685. [3]. Xi J, et al. Immunoproteasome-selective inhibitors: An overview of recent developments as potential drugs for hematologic malignancies and autoimmune diseases. Eur J Med Chem. 2019;182:111646.

PAD-IN-2 是 pad4 的有效抑制剂，IC50 值 <1 μM，能够用于研究自身免疫性疾病和癌症，如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、皮肤红斑狼疮、囊性纤维化、溃疡性结肠炎、哮喘、多发性硬化和牛皮癣。

(R)-Elsubrutinib ((R)-ABBV-105) 是一种Btk 抑制剂。(R)-Elsubrutinib 可用于免疫性疾病 (如类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘和系统性红斑狼疮) 和癌症的研究。

Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。

Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 为 CD4T 细胞调节剂，属于 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，并在 Ser140 位点磷酸化。它能有效抑制自噬，适用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。

Edratide (TV 4710)是一种基于人类抗DNA抗体的互补决定区1(CDR1)、表达主要独特型16 6 Id的19个氨基酸组成的合成肽。该合成肽能降低细胞凋亡(apoptosis) (Apoptosis)率，调节caspase-8和caspase-3的活性，并上调Bcl-xL，显示出对系统性红斑狼疮(SLE)的研究潜力。

Tabalumab(LY2127399)是一种靶向BAFF的人源化单克隆抗体，能够中和可溶形式和膜结合形式的BLyS并影响B细胞群，可用于研究自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、肾衰竭和系统性红斑狼疮。

Toralizumab (IDEC-131) 是一种针对 CD40L (CD154)的人源化单克隆抗体 (mAb)，由人 γ1 重链和人 kappa 轻链组成。Toralizumab 特异性结合 T 细胞上的人 CD40L，从而阻止 CD40信号传导。Toralizumab 是一种免疫抑制剂，具有用于活跃的系统性红斑狼疮 (SLE) 研究的潜力。

Avizakimab (BOS161721,艾维奇单抗) 是一种人源化lgG1单克隆抗体，靶向IL-21并且抑制其生物活性，具有治疗系统性红斑狼疮（SLE）的潜力。

Belimumab(LymphoStat B) 是一种人 IgG1λ 单克隆抗体，对 B 细胞激活因子 (BAFF)有抑制作用。Belimumab 可用于研究疲劳，治疗狼疮性肾炎和系统性红斑狼疮。

Dapirolizumab 是一种靶向 CD40 的单克隆抗体，可用于研究系统性红斑狼疮等自身免疫疾病。

Anifrolumab（MEDI-546） 是一种有效的 I 型干扰素 (IFN) 受体拮抗剂，是一种靶向 IFN 的人源单克隆抗体。Anifrolumab 能抑制 I 型干扰素的活性，可用于预防和治疗系统性红斑狼疮 (SLE) 。