smad-1

Astragaloside II (Astrasieversianin VIII) 是一种分离自黄芪中的天然化合物。

Dalbergioidin exhibits tyrosinase inhibitory activity with an IC50 of 20 mM. It shows a melanin biosynthesis inhibition zone in the culture plate of Streptomyces bikiniensis that has commonly been used as an indicator organism. Dalbergioidin protects MC3T3-E1 osteoblastic cells against H2O2-induced cell damage through activation of the PI3K AKT SMAD1 pathway, suggests that it may be useful in bone metabolism diseases, particularly osteoporosis. Dalbergioidin also ameliorates doxorubicin-induced renal fibrosis by suppressing the TGF-β signal pathway.

ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1 ALK2 抑制剂，它们的 IC50 分别为 46 32 nM，比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。

SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27 107.9 <5 47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。

BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1 5 9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。

GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，具有明显的抗纤维化作用，可改善肝功能。

BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM)，具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK，其IC50:为99 nM。

Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1 2TFA 是 TGF-β 的激活剂。

Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。

ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride 可通过抑制TGF-β1 Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。

2-Deoxy-2-fluoro-L-fucose（2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖）是一种岩藻糖基化抑制剂，可抑制哺乳动物细胞中GDP-岩藻糖的从头合成，有效抑制人类癌症和原代内皮细胞的增殖，具有作为血管生成治疗剂的潜力。也可以抑制植物细胞壁多糖的岩藻糖基化，特别是影响果胶类多糖RG-II的二聚化，从而抑制植物根部生长和细胞伸长。还可降低4T1细胞中Smad 1 5和Smad 2的磷酸化。

SY-LB-35 是骨形态发生蛋白 (BMP) 受体的有效激动剂。SY-LB-35 可以刺激 C2C12 成肌细胞系中细胞数量和细胞活力的显著增加，并引起细胞周期向 S 期和 G2 M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K Akt、ERK、p38和 JNK 胞内信号通路。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。

Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂，是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。

NOX4-IN-1 (Compound 14m) 是一种NADPH氧化酶4（NOX4）的抑制剂，能够抑制ROS的产生。它可以抑制TGF-β1 Smad信号通路，减少与纤维化相关的蛋白表达，并能抑制NRK-49F细胞的迁移。

J-1048 是一种专门针对激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的抑制剂，能够有效地通过抑制 TGF-β Smad 信号通路来防止 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。

ITD1 是一个选择性的TGFβ受体抑制剂(IC50:460 nM)。

SRI011381 是口服具有活力的 TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1 2 3 4 6 7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A B、MAPK1 3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。

MY-673是CBSI（秋水仙碱结合位点抑制剂），可抑制微管蛋白聚合。该化合物还可阻断ERK信号通路，进而调节TGF-β SMAD通路中的SMAD4蛋白表达。MY-673已经证实能在体内外有效抑制细胞的增殖和迁移，同时诱导apoptosis（细胞凋亡）。