p2x3

(E Z)-Sivopixant ((E Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂(IC50 为 4 nM)。(E Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。

Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂，IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。

A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2 3受体的拮抗剂，通过阻断 P2X3和 P2X2 3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性，IC50大于10 μM。

Gefapixant citrate (AF-219 citrate) 是一个可口服且具有高效性的 P2X3 受体拮抗剂，具有镇咳作用，抑制 hP2X2 3。可用于研究慢性咳嗽。

AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3 P2X2 3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2 3 的 pIC50值为 7.3。

RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2 3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2 3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。

Minodronic acid(YM-529) 是一种 P2X2 3 受体拮抗剂， 具有抗癌活性，可直接或间接的抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Minodronic-acid 对各种类型的癌细胞的转移具有抑制作用。Minodronic-acid 可用于研究骨质疏松。

Piromelatine 是褪黑激素 MT1 MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性，对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用，可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。

Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2 3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。

Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂，具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病，研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。

Eliapixant (BAY 1817080) 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂，IC50值为 8 nM，可用于难治性慢性咳嗽的研究。

P2X3 antagonist 36 是 P2X3拮抗剂。

P2X3 Antagonist 38 (compound 4)为高效的口服P2X3拮抗剂，其IC50值对hP2X3为0.132 µM、对rP2X3为0.165 µM、对gpP2X3为0.421 µM。

P2X3 antagonist 39 (compound 26a) 作为一种高选择性P2X3受体拮抗剂,其IC50值为54.9 nM,主要用于神经性疼痛模型的研究应用.

Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2 3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。

P2X3 antagonist 34 是一种对P2X3同型三聚体受体具有高效性、选择性和口服活性的拮抗剂，其IC50值针对人类P2X3、大鼠P2X3及豚鼠P2X3分别为25 nM、92 nM和126 nM。相比之下，该化合物对人类、大鼠和豚鼠的P2X2 3异三聚体受体展现低活性。P2X3 antagonist 34 显著具有抗咳功效，同时不会影响味觉。

P2X3-IN-1（示例7）为P2X3受体抑制剂，适用于神经源性疾病的研究。

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

This novel compound is an orally bioavailable antagonist of P2X3 P2X2 3 receptors, exhibiting potent activity with a pIC50 of 8 in both human and rat, and a pIC50 of 7.3 specifically for the human P2X2 3 receptor. It demonstrates high brain penetration, evidenced by a brain to plasma ratio of 6, and effectively blocks agonist-evoked intracellular Ca2+ flux and inward currents within the nanomolar range (10 nM to 1 µM) in cell lines that express human P2X3 and P2X2 3 receptors recombinantly. The compound also shows favorable pharmacokinetic properties, with a half-life (t1 2) of 1.63 hours and a time to reach maximum concentration (Tmax) of 30 minutes.

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

VVZ-149 is an antagonist of both serotonin receptor 2A (5HT2A) and glycine transporter type 2 (GlyT2), with potential anti-nociceptive activity.

Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。

BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2 3、P2X4 和 P2X7 均有效 (pEC50=8.74 5.26 7.10 7.50 6.19 6.31 5.33)。BzATP triethylammonium salt 可以诱导细胞死亡并减少突触传递。

Gardenoside 是一种发现于栀子中的天然化合物，具有保肝作用。它对 FFA 诱导的细胞脂肪变性有抑制作用。它可以调节 P2X3 和 P2X7 受体来抑制慢性缩痛。