p-110

Dynamin-related protein 1 (Drp1) inhibitor, inhibits Drp1 GTPase activity. Displays no effect on dynamin 1 or other mitochondrial dynamics-related proteins. Inhibits mitochondrial fission, dysfunction and reactive oxygen species (ROS) production in vitro.

P110 TFA 是一种 dynamin-related protein 1 (Drp1) 抑制剂，抑制 Drp1 GTPase 活性。

Drp1 peptide inhibitor P110（Compound P110）作为一种选择性Drp1肽抑制剂，显示出显著的神经保护效果。该化合物能有效抑制Drp1活性，阻止由MPTP诱导的Drp1线粒体定位改变，并有助于减轻由MPTP引起的多巴胺能神经元损失、神经末梢损伤及行为缺陷，适用于阿尔兹海默症研究。此外，Compound P110在治疗亨廷顿病、脑缺血损伤及心肌梗死动物模型中，也能显著减轻线粒体及器官损伤。

TP-110 is a new proteasome inhibitor, which shows potent growth inhibition in various tumor cell lines. Treatment with TP-110 for 24 h in vitro induced apoptosis in multiple myeloma cell line RPMI8226. TP-110 reduced the intrinsic inhibitor of apoptosis proteins (IAPs), cIAP-1 and XIAP, that suppress executioner caspases.

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

Duvelisib (INK1197， IPI-145）是磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）和 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。

TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM），是一种调节血小板粘附过程的酶，可抑制磷酸肌苷（PI）3-激酶，可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病 。

Idelalisib (GS-1101) 是 PI3K 催化亚基 p110δ 的小分子抑制剂，IC50为 2.5 nM，对 p110δ 的选择性是 p110α β γ 的 40 到 300 倍。

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

Buparlisib (BKM120) 是一种具有口服生物利用度的泛 I 类 PI3K 特异性口服抑制剂，对p110α p110β p110δ p110γ的IC50分别为 52 nM 166 nM 116 nM 262 nM。

Pictilisib (GDC-0941) 是一种PI3Kα δ抑制剂，IC50为 3 nM。它对110β和 p110γ 具有适度的选择性，分别为11倍和25倍。

Dactolisib (BEZ235) 是一种可口服的 pan-class IPI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 mTORC1和 mTORC2，作用于 p110α γ δ β和 mTOR，IC50分别为 4 nM 5 nM 7 nM 75 nM 和 20.7 nM。

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

BP-1-102 是可口服的转录因子Stat3小分子抑制剂，IC50值为 6.8 μM。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM ATR DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM 35 nM 118 nM。

YM201636 是是一种特异性 PIKfyve 抑制剂，IC50值为 33 nM，对 p110α的IC50为 3.3 μM。它还可抑制逆转录病毒复制。

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，对 p110α、p110β、p110γ、p110δ 和 VPS34 的 IC50 分别为 2 nM、142 nM、65 nM、1 nM 和 110 nM。

PI3Kδ-IN-15是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，对 PI3Kδ的抑制效果比PI3Kγ，PI3Kβ和PI3Kα高出30倍以上。

PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α，p110β，p110γ 的作用较弱，IC50分别为 910，600，>10000 nM。

Acalisib (CAL-120) 是一种PI3Kδ的选择性抑制剂，其 IC50=12.7 nM。

Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα δ抑制剂，IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。

Buparlisib Hydrochloride is an inhibitor of pan-class I PI3K (IC50: 52 nM 166 nM 116 nM 262 nM for p110α p110β p110δ p110γ, respectively).