neurotensin

Neurotensin 是一种 13 个氨基酸的神经肽，参与调节促黄体激素和催乳素的释放，并与多巴胺能系统有显着的相互作用。它作为细胞有丝分裂原，作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌。

Neurotensin (1-6) affects dopamine release from striatum.

KYP-2047 是一种非常有效的选择性脯氨酰寡肽酶 (POP) 抑制剂。

SR 142948 是一种神经降压素 (NT) 受体拮抗剂。

Neurotensin TFA (39379-15-2 free base) 是一种内源性 13 个氨基酸的神经肽，具有显着的阿片类非依赖性镇痛作用。它在大脑中充当神经递质，在肠道中充当激素，也充当神经调节剂。由于它与多种神经递质系统如多巴胺能、血清素能、谷氨酸能、GABA 能和胆碱能系统。它具有作为人体代谢物、有丝分裂原、神经递质和创伤的作用。

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) acetate 是一种神经降压素类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 发挥镇痛作用，hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。

Neurotensin-related hexapeptide exists in retinal ganglion cells and in their central projections in pigeons and may be utilized as a neuroactive substance by the central terminals of numerous retinal ganglion cells in birds.

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) is a Neurotensin analog that elicits analgesic effects by activating the G protein-coupled receptors NTS1 and NTS2. The compound has K i values of 0.33 nM and 0.95 nM for hNTS1 and hNTS2 receptors, respectively.

Acetyl neurotensin (8-13) 是神经降压素类似物，具有完全结合和药理活性。

Neurotensin(8-13) 3TFA(60482-95-3(free base)) 是神经降压素 (NT) 片段，神经降压素 (8-13) 导致细胞表面 NT1 受体 (NTR1) 密度降低。

Neurotensin(8-13) 是神经降压素的活性片段，可导致细胞表面 NT1 受体 (NTR1) 密度降低。

[D-Trp11]-Neurotensin is a compound that functions as a selective antagonist of Neurotensin (NT) in perfused rat hearts, while exhibiting full agonist properties in guinea pig atria and rat stomach strips. Additionally, this compound can inhibit hypotension induced by NT.

Meclinertant (SR 48692) 是神经降压素受体-1（NT1）拮抗剂，可阻断神经降压素诱导的兴奋，可用于研究神经系统疾病。

SORT-PGRN interaction inhibitor 3（Compound 13），一种IC50为0.17 μM的SORT-PGRN相互作用抑制剂，适用于神经退行性疾病研究。

hNTS1R agonist-1 (Compound 10)为能穿透血脑屏障的hNTS1R全激动剂（Ki：6.9 nM）。它能提升帕金森病（PD）模型小鼠的运动能力及记忆。作为一种Neurotensin(8-13)类似物，hNTS1R agonist-1同时具有神经保护作用。

BVFP是一种PGRN-SORT1抑制剂 SORT1拮抗剂，能够与PGRN588–593关键残基结合。PGRN是一种多功能分泌性糖蛋白，SORT1是PGRN的神经元受体。BVFP能够阻断PGRN-SORT1的结合，恢复细胞外PGRN水平，抑制SORT1介导的rPGRN内吞作用，具有治疗额颞叶痴呆（FTLD-TDP）的潜力。

SBI-553 是能透过血脑屏障的NTR1的别构抑制剂，EC50值为 0.34 μM。

(±)-AC 7954 hydrochloride是一种urotensin-II (UT)受体激活剂。

LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。它是一种 p75NTR(神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。它可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。

UFP 803 acetate 是一种有效的 urotensin-II (UT) 受体配体。 UFP-803 显示较低残留激动剂的活性。

Kinetensin acetate(103131-69-7 free base) 是从经胃蛋白酶处理的人血浆中分离出来的。它是一种神经降压素样肽。

Substance P 1-9 aceate 是九肽，可减少豚鼠回肠和膀胱对 P 物质的失活。

Urantide acetate(669089-53-6 free base) 是一种选择性和竞争性的 urotensin-II (UT) 受体拮抗剂 (pKB = 8.3)。体外阻断 hU-II 诱导的胸主动脉收缩。对去甲肾上腺素或内皮素 1 诱导的收缩或乙酰胆碱诱导的松弛没有影响。在钙动员测定（在表达 hUT 受体的 CHO 细胞中）中表现为部分激动剂。

SB-657510 是 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人，猴，猫，大鼠和小鼠的UT 的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质，如粘附分子，使细胞因子和组织因子上调从而发挥抗炎作用。SB 657510对糖尿病小鼠模型中糖尿病相关动脉粥样硬化疾病具有治疗作用。