myd88

EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂，它是MyD88蛋白的TIR（Toll 白细胞介素-1受体）结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域，阻断与MyD88的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B（SEB）引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在体外的大鼠海马神经元中，EM 163阻断p38的激活和IL-1β对化学诱导的长期电位（LTP）引发的蛋白质合成的抑制作用。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

TLR1 是细胞穿透 Toll IL-1 receptor resistance (TIR) domain BB-Loop 的小分子模拟物，能够阻碍 IL-1 受体介导的反应。

T6167923是一种有效的、选择性的MyD88依赖性信号通路抑制剂。T6167923 与 MyD88 的 Toll IL1 受体 (TIR) 结构域结合良好，破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性，并且改善抗炎活性，对 IFN-γ，IL-1β，IL-6 和 TNF-α 的 IC50分别为 2.7 μM，2.9 μM，2.66 μM 和 2.66 μM。

TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化并抑制 MyD88 信号传导。 TJ-M2010-5 可用于心肌缺血 再灌注损伤研究。

CL075 (3M002) 是一种选择性TLR8 激动剂。CL075具有免疫调节活性，通过触发 MyD88 依赖性信号通路，激活 NF-κB 和 IRF7 引发炎症性细胞因子和 I 型干扰素 (IFN) 的产生。

MyD88-IN-1 是一种有效的 MyD88 抑制剂。MyD88-IN-1 具有抗炎活性，可抑制 Toll 样受体 （TLR） 和白细胞介素-1 （IL-1） 受体家族成员下游炎症信号通路 ，包括NF-κB 通路。MyD88-IN-1 可用于研究癌症和治疗炎症。

JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM)，在浓度达到 10 μM 时，也不会对 IRAK4 产生抑制作用。

ST 2825 is a specific MyD88 dimerization inhibitor. ST2825 inhibition of IL-1β-mediated activation of NF-κB transcriptional activity.

CA-4948 (Emavusertib) 是一种IRAK4抑制剂，也是一种FLT3抑制剂，具有抗肿瘤作用。

MyD88-IN-2 (compound A5S) 是一种MyD88抑制剂，Kd值为 15 μM。在LPS和败血症引发的急性肺损伤小鼠模型中，该化合物显示了保护作用。

Pepinh-MYD TFA 是一种MyD88抑制剂，它包含MyD88TIR的结构域序列和蛋白转导序列，能够穿透细胞膜。通过阻断MyD88介导的TLR信号通路，Pepinh-MYD TFA 抑制相关的免疫反应。这一化合物有潜力在研究MyD88在病毒感染中的作用时得到应用。

D228是一种来自于Chimonanthus salicifolius的天然产物，是一种可口服的抗炎剂，对B淋巴细胞和T淋巴细胞具有良好的抑制活性，下调MyD88 TRAF6 p38和上调IL-10减轻炎症，可用于治疗炎症性肠病（IBD）。

ERK-MYD88 interaction inhibitor 1 是一种有效的 ERK-MYD88 相互作用抑制剂，能够在 Lewis 肺癌小鼠模型中激发抗肿瘤 T 细胞反应，显示出抗肿瘤活性。该化合物能诱导 HRI 介导的综合应激反应 (ISR)，进而引发癌细胞特异性的免疫原性细胞凋亡 (apoptosis)。

Pepinh-MYD是一款含有MyD88TIR结构域序列和蛋白转导序列的MyD88抑制剂，具备穿透细胞膜的能力。该化合物通过阻断MyD88介导的TLR通路信号传递，从而抑制免疫反应。Pepinh-MYD在探索MyD88在病毒感染过程中的角色方面具有研究潜力。

Schaftoside (APIGENIN-6-GLUCOSIDE-8-ARABINOSIDE) 是在多种中草药中发现的一种黄酮类天然产物。它抑制 TLR4 和 Myd88 表达，还降低 Drp1 表达和磷酸化，并减少线粒体分裂，具有抗氧化和抗癌活性。

IRAK4-IN-10 是一种高效的 IRAK4 抑制剂（IC50：1.5 nM），具有潜在的抗癌和抗炎活性。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 信号传导，可用研究自身免疫性疾病和癌症。

Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。

KTX-582为一有效IRAK4降解剂，DC50对IRAK4及Ikaros分别为4 nM与5 nM。KTX-582能诱导MYD88MTDLBCL细胞凋亡(apoptosis)，在淋巴瘤模型中有效促进体内肿瘤消退。

Artemisinin B is a drug which may improve spatial memory in dementia patients and alter the levels of inflammatory cytokines in the hippocampus and the cortex. Artemisinin B may inhibit neuroinflammation and exert neuroprotective effects on cognitive functions by modulating the TLR4-MyD88-NF-κB signaling pathway. Artemisinin B has shown potential in the treatment of neuroinflammatory diseases.

RDR 02308 是 TLR4-MyD88结合抑制剂，可抑制全长β-lactamase。

TSI-13-57 is a MyD88 inhibitor.

D-Mannuronic Acid is a blocker of the TLR2 and TLR4 downstream signaling pathway. D-Mannuronic Acid effectively inhibits mRNA expression of MyD88 and p65, major subunit of nuclear factor-kappaB.

Cyano-myracrylamide 是一种抑制锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20) 的化合物，IC50 为 1.35 µM。同时，它还能抑制 EGFR 和 CD36 的 S-酰化。在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK293T 细胞中，Cyano-myracrylamide 抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化，这些酶是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。