mtorc1

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

Autogramin-1可以有效抑制由饥饿诱导和 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 ，IC50分别为 0.17 μM 和 0.44 μM。

NV-5138 是一种具有选择性的、口服活性的脑内mTORC1激动剂，能够与 Sestrin2 结合。它是一种亮氨酸类似物。它可用于抗抑郁的生物研究。

Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂，抑制 eIF4E 结合蛋白 1 （4EBP1） 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。

Indoximod (NLG-8189) 是一种具有口服具有活力的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO) 途径抑制剂。它在调节 mTOR 中充当 Trp 模拟物。它是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。

PQR620 是一种可透过血脑屏障的，具有口服活性的mTORC1/2选择性抑制剂。

FT-1518 是一种可口服且具有选择和高效性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂，EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡，通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长，具有抗肿瘤作用。

PQR530 是一具有口服活性，种 ATP 竞争性的，可透过血脑屏障的 PI3K/mTORC1/2双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的Kd 为亚摩尔。它具有抗肿瘤作用。

Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂和选择性 mTORC1 抑制剂。Rheb inhibitor NR1 可抑制 T389pS6K1 的磷酸化,促进S473pAKT 的磷酸化。

Omipalisib (GSK2126458) 是一种磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K) 的小分子吡啶磺酰胺抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，IC50为 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 30 nM 和 58 nM。

KU0063794 是一种特异性的，有效的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1和 mTORC2，IC50值均约为 10 nM。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

Palomid 529 (SG 00529) 是一种mTORC1和mTORC2复合体抑制剂，已用于研究治疗年龄相关性黄斑变性的试验。

Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂，其IC50=35.4 μM。

MTI-31 (LXI-15029) 是口服有效的，高度选择性的mTORC1和mTORC2抑制剂，对 mTOR 的Kd 为 0.20 nM，IC50为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

AZD 3147 是一种 mTORC 抑制剂，对 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 40.7 和 5.75 nM。 AZD 3147 对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 912、5495、9333 和 6310 nM。

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系，IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。

XL388 是高效的、 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，其 IC50=9.9 nM。它能够抑制 mTORC1和 mTORC2。

OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂，IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 22 nM 和 65 nM。

mTORC1-IN-3 是一种高效且选择性的mTORC1抑制剂，IC50为26.38 μM。它能选择性抑制mTORC1底物的磷酸化，而不影响mTORC2底物。mTORC1-IN-3 可降低细胞内脂质蓄积并诱导自噬 (autophagy)，适用于癌症、免疫学、代谢疾病以及神经系统疾病（如糖尿病和阿尔茨海默病）的研究。