mt 4

MT-4 可阻断肿瘤细胞和肿瘤niche 表面的TG2/FN 复合体。 MT-4抑制卵巢癌(OC)细胞与腹膜的黏附。

Mt KARI-IN-4 (compound 5c) is a highly effective inhibitor of Mycobacterium tuberculosis ketol-acid reductoisomerase (Mtb KARI), demonstrating a Ki value of 5.48 μM. Additionally, Mt KARI-IN-4 displays inhibitory properties against Mtb H37Rv, with a minimum inhibitory concentration (MIC) of 0.78 μM. Importantly, this compound exhibits low levels of cytotoxicity, as evident from its half-maximal inhibitory concentration (IC 50 ) value of over 72 μg/mL against human embryonic kidney cells (HEK) [1].

Lenacapavir （ GS-6207） 是美国食品药品监督管理局、欧洲药品管理局和加拿大卫生部批准用于治疗 MDR HIV-1 感染的首创 HIV-1 衣壳抑制剂。[3]

GSK3368715 is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC50s: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)). It has strong anti-cancer activity.

α-Vitamin E (Dexrabeprazole Sodium) 是一种天然存在的维生素 E，也是抗氧化剂。

Trolox 是一种维生素 E 的衍生物，具有细胞渗透性和水溶性。Trolox 是一种膜损伤抑制剂，具有强大的抗氧化活性。

Spermine (Neuridine) 作为一个直接的自由基清除剂，具有抗病毒作用，能够保护 DNA 免受自由基的攻击。

IT1t dihydrochloride 抑制 CXCL12/CXCR4 相互作用，IC50 为 2.1 nM。 IT1t dihydrochloride 是 CXCR4 的拮抗剂。

4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA) is a nucleoside reverse transcriptase (RT) inhibitor. It is potent against drug-resistant HIV variants (EC50: 98 nM in MT-4 cells for anti-HIV-1 activity).

Mavorixafor trihydrochloride is a selective and orally available CXCR4 antagonist (IC50: 13 nM against CXCR4 125I-SDF binding) and also inhibits the replication of T-tropic HIV-1 (NL4.3 strain) in MT-4 cells and PBMCs (IC50s: 1 and 9 nM).

IT1t inhibits CXCL12/CXCR4 interaction with an IC50 of 2.1 nM. is a potent CXCR4 antagonist.

AMD 3465 also potently inhibits the replication of X4 HIV strains (IC50: 1-10 nM). However, it has no effect on CCR5-using (R5) viruses. AMD 3465 (GENZ-644494) is a potent antagonist of CXCR4, inhibits binding of 12G5 mAb and CXCL12AF647 to CXCR4, with IC

Heparin (Adomiparin) 是硫酸粘多糖，常在临床医学上当抗凝剂使用。Heparin 在体内实验中显示出部分抗炎活性。

AMD-070 hydrochloride 是一种 CXCR4 拮抗剂，可用于抗 HIV。

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) 是一种 CXCR4受体拮抗剂，具有潜在的抗癌和抗 HIV 活性。

TC14012 TFA是一种肽模拟的CXCR4拮抗剂（IC50 =19.3 nM）和CXCR7激动剂（EC50 =350 nM），能够促进CXCR7募集β-抑制蛋白（arrestin）,并且CXCR4和CXCR7核心共享配体结合表面。

Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。

Furamidine is also a selective and cell-permeable protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor with an IC50 of 9.4 μM. Furamidine is selective for PRMT1 over PRMT5, PRMT6, and PRMT4 (CARM1) (IC50s of 166 μM, 283 μM, and >400 μM, respectively). Furamidine (DB75) is abisbenzamidine derivative and an antiparasite agent. Furamidine is a potent, reversible and competitive tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1) inhibitor. Inhibition of TDP-1 by Furamidine is effective both with single- and double-stranded DNA substrates but is slightly stronger with the duplex DNA.

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。

Edotreotide (SMT-487) 是生长抑素类似物。它与多种放射性核素联合使用，拥有研究和诊断某些类型癌症的潜能。

GSK3368715, a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT), could inhibit PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.

Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride)是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶1（PRMT1）小分子抑制剂，可优先结合DNA小沟中的AT碱基对序列。Furamidine dihydrochloride主要通过与蛋白质底物竞争的方式靶向PRMT1酶活性位点（对辅因子为非竞争性抑制），在不同遗传背景的白血病细胞系中阻断细胞增殖。

TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂 ，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。

MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。