ms4

MS4 is a novel glucocorticoid receptor (GR) agonist with anti-inflammatory activity and displaying reduced impact on islets.

BMS493 是泛维甲酸受体（RAR）的逆激动剂，可抑制维甲酸诱导的分化，增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用，减弱 RA 信号传导，增强了 TPP 诱导的毒性，抑制磷脂酶 A2 活性的增加。

(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂，具有潜在的抗癌活性，有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平，可抑制多种癌细胞的生长。

MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂，与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，Kd 值分别为 36.1和25.4 nM，IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低，IC50值为 32.7 μM。

MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。

MS4077 is an degrader of anaplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC(Kd of 37 nM for binding affinity to ALK).

MS432 is a highly selective PD0325901-based VHL-recruiting PROTAC degrader for MEK1 and MEK2.

MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。

MS436 是溴结构域抑制剂，作用于 BRD4 BrD1的Ki 为 30 到 50 nM 之间，比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。

MS41是一种高效的eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC降解剂，具有出色的降解能效，其DC50s为3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM(SEMK2)、3.03 nM(Jurkat) 和 26.58 nM(KASUMI1)。该化合物在抑制ENL依赖性白血病细胞增殖方面表现出显著效果，能诱导G1细胞周期停滞并显著增加细胞凋亡(Apoptosis)水平。此外，MS41能够减少ENL相关的染色质占有，抑制致癌基因的表达，从而阻止白血病的进一步发展。

MS40, 作为一种WDR5 PROTAC，选择性降解WDR5及免疫调节化合物(IMiDs)的新底物：CRBN和Ikaros锌指(IKZF)转录因子IKZF1与IKZF3。MS40促使WDR5降解，导致MLL/KMT2A复合体从染色质上解离，从而降低H3K4me2的水平。在体外，MS40抑制了原发性白血病患者细胞的增长，在体内则抑制了患者源异种移植物的生长。

MS4332是一种PRMT5的PROTAC。

MS479 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，与 BRD4-BD2 和 GLP 展现出高亲和力结合 (BRD4-BD2：Kd= 200 nM；GLP：Kd= 306 nM)。该化合物能够降低 BRD4 短异构体的蛋白水平，通过直接结合底物 GLP 来作为桥接蛋白募集 E3 连接酶 SPOP。此外，MS479 可用于抑制结直肠癌细胞的增殖。

MS44 是一种高效的极光激酶 B (AURKBPROTAC) 降解剂，其 DC50 为 103 nM。它能依赖时间和泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 地降解 AURKB，表现出对 AURKB 的选择性，而对 AURKA 和 AURKC 没有选择性。此外，MS44 有效地抑制多种癌细胞系的增殖，并强效诱导 G2/M 阻滞，适用于 AURKB 依赖性肿瘤的研究。

BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A，是一种 RARβ激动剂，也是一种 RARα/RARγ拮抗剂。它主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。

MS437 is a potent TSH receptor agonist.

MS438 is an effective agonist of the TSH receptor.

MS453 is a potent and selective SETD8 inhibitor with an IC50 value of 804 nM.

MS47134是一种MRGPRX4激动剂，具有高效性和选择性，其EC50为149 nM。该化合物可应用于疼痛、瘙痒以及肥大细胞介导的超敏反应研究。

Folate-MS432作为PROTAC，通过叶酸受体依赖途径特异性降解癌细胞中的MEKs。

MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂，对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白，质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。

G-479 is an potent MEK inhibitor. Structurally, G-479 is an analogue of GDC-0623 (or so-call Me-Too drug). G-479 with polarity distributed throughout the molecule was shown improved bioactivity over GDC-0623 in many aspects.

Peliglitazar racemate(BMS 426707-01 racemate) 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar racemate 可作为潜在的抗糖尿病和抗肥胖剂。

BMS 433796 是一种在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中具有Aβ降低活性的γ分泌酶抑制剂，可有效抑制 Aβ 的产生。