kras-1

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

KRas G12C inhibitor 1 is a compound that inhibits KRas G12C.

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1 2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

LJI308 是泛RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359 S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

AMG410是一种非共价、双态GDP（OFF）和GTP（ON）结合的泛KRAS抑制剂，Kd (GDP) = 1 nM，Kd (GTP) = 22 nM，从而能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410对KRAS的选择性超过HRAS和NRAS2的100倍，与KRAS G12C抑制剂结合在相同的变烯袋上，并且在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，能够在KRAS突变的结肠直肠、胰腺和肺模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

PROTACSOS1 Degrader-1为一种高效PROTACSOS1降解剂，DC50值为98.4 nM。此化合物在含有各类KRAS突变的癌细胞中展现出了抗增殖活性，证明了其抗肿瘤作用及低毒性特性。

KRAS G12D inhibitor 19（Compound 7）作为一种效果显著的KRAS G12D抑制剂，主要被应用于肿瘤研究领域。

MEK RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

pan-KRAS-IN-5 (compound 15a) 作为一种泛KRAS翻译抑制剂，主要针对 5'-UTR RNA G 四联体 (rG4s)。该化合物能够诱导细胞周期停滞，并促使 KRAS 驱动的癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。

PROTACKRAS G12C degrader-2 (compound 432) 作为一种双功能化合物，主要功能是调节K-Ras蛋白的水解。该化合物一端配备了小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，而另一端则含有能够与KRAS结合的片段。

COTI-219是一种具有口服活性且具有抗肿瘤活性的KRAS抑制剂 (COTI-219)。

TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂，IC50 为 14 μM，可用于癌症研究。

MRTX1133 is a highly selective, first-in-class inhibitor of KRAS G12D. MRTX1133 targets the KRAS G12D protein in both active and inactive states. MRTX1133 selectively inhibits KRAS G12D mutant, but not KRAS wild-type, tumor cells[1][2]. MRTX1133 demonstrates dose-dependent inhibition of the KRAS pathway tumor regression in G12D mutant tumor models[2]. [1]. Xiaolun Wang, et al.Kras g12d inhibitors.WO2021041671A1.[2]. KRAS G12D Inhibitor: MRTX1133. [(accessed on 22 April 2021)];2021 Available online.

KRAS G12D modulator-1（compound 6）是高效KRAS G12D调节剂，NEA-G12D、PPI-G12D 和 pERK-AGS的IC50范围为1-10 μM，适用于癌症研究。

PROTACKRAS G12C degrader-3（Comp 283）是一种癌症研究中使用的高效KRAS G12C降解剂。

SHP2-IN-22 作为变构抑制剂，靶向SHP2，具有 17.7 nM 的 IC50。该化合物能够有效抑制MIA PaCa-2胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭行为。SHP2-IN-22 主要用于研究含Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(KRAS)突变型的癌症。

TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂，IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合，并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用，其IC50值为42 μM。

KRAS inhibitor-11 是一种 KRAS 抑制剂。

(S)-JDQ-443 是 JDQ-443的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。

KRAS G12C inhibitor 43 是 KRAS G12C 的有效抑制剂，能够抑制 H358 细胞 (IC50: 0.001-1 μM μM)、 A549 细胞 (IC50>1 μM)、 HCC 细胞 (IC50>1 μM) 的迁移和增殖。

GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂，Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM，而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。