kras 1

KRas G12C inhibitor 1 is a compound that inhibits KRas G12C.

KRAS G12D modulator-1（compound 6）是高效KRAS G12D调节剂，NEA-G12D、PPI-G12D 和 pERK-AGS的IC50范围为1-10 μM，适用于癌症研究。

pan-KRAS ligand 1 作为PROTAC技术中的靶蛋白配体（Ligand for Target Protein for PROTAC），在合成PROTAC pan-KRAS degrader 4 中发挥关键作用。

KRAS mutant protein inhibitor 1 is a KRAS mutant protein inhibitor for potential treatment in cancer.

PROTACKRAS G12C degrader-1是基于Cereblon的KRASG12C PROTAC降解剂，能诱导CRBN KRASG12C二聚化，并在报告细胞中降解GFP-KRASG12C。

KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。

Pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 作为泛KRAS降解剂，其对KRASG12V的解离常数Ki通过表面等离子体共振（SPR）测定，结果显示Ki值为25 nM。此外，该化合物还展示出了抗肿瘤活性。

SOS1 KRAS-IN-1(Compound 2)为针对SOS1 KRAS介导的疾病进行研究而设计的抑制剂。

KRAS degrader-1（compound 1）是通过自噬-溶酶体途径降解特定蛋白的高效KRAS降解剂。

LZTR1-KRAS modulator 1 作为一种KRAS-LZTR1相互作用的调节剂，能够促进LZTR1-KRAS复合物的聚集。

KRAS G12C mutant protein inhibitor A-1 可用于 Ras 相关研究。

KRAS G12D inhibitor 1 (例 243) 是一种KRAS G12D 抑制剂，对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的IC50值为0.8 nM。

Kras4B G12D-IN-1为Kras4B G12D的抑制剂，表现出抗癌活性。在降低Kras4B G12D表达的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中减少Kras蛋白水平。

KRAS G12C inhibitor 1R 可用于 Ras 相关研究。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1 2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

LJI308 是泛RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359 S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

AMG410是一种非共价、双态GDP（OFF）和GTP（ON）结合的泛KRAS抑制剂，Kd (GDP) = 1 nM，Kd (GTP) = 22 nM，从而能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410对KRAS的选择性超过HRAS和NRAS2的100倍，与KRAS G12C抑制剂结合在相同的变烯袋上，并且在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，能够在KRAS突变的结肠直肠、胰腺和肺模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

PROTACSOS1 Degrader-1为一种高效PROTACSOS1降解剂，DC50值为98.4 nM。此化合物在含有各类KRAS突变的癌细胞中展现出了抗增殖活性，证明了其抗肿瘤作用及低毒性特性。

KRAS G12D inhibitor 19（Compound 7）作为一种效果显著的KRAS G12D抑制剂，主要被应用于肿瘤研究领域。

MEK RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。