kras 1

KRas G12C inhibitor 1 is a compound that inhibits KRas G12C.

Pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 作为泛KRAS降解剂，其对KRASG12V的解离常数Ki通过表面等离子体共振（SPR）测定，结果显示Ki值为25 nM。此外，该化合物还展示出了抗肿瘤活性。

LZTR1-KRAS modulator 1 作为一种KRAS-LZTR1相互作用的调节剂，能够促进LZTR1-KRAS复合物的聚集。

pan-KRAS ligand 1 作为PROTAC技术中的靶蛋白配体（Ligand for Target Protein for PROTAC），在合成PROTAC pan-KRAS degrader 4 中发挥关键作用。

KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是一种选择性且共价可逆的KRASG13D抑制剂 (IC50: 0.41 nM)，其对 KRASG13D 的选择性是 KRAS 野生型的 29 倍。该化合物在 GDP 状态下有效，靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋，并能够抑制 KRAS 与 GDP 的结合，从而调节下游信号级联的开启与关闭。

PROTACKRAS G12D degrader 1 是一种高效、迅速且选择性的PROTAC KRAS G12D降解剂，具有DC50为38.06 nM，表现出显著的抗肿瘤活性。

KRAS mutant protein inhibitor 1 is a KRAS mutant protein inhibitor for potential treatment in cancer.

KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。

KRAS G12C mutant protein inhibitor A-1 可用于 Ras 相关研究。

PROTACKRAS G12C degrader-1是基于Cereblon的KRASG12C PROTAC降解剂，能诱导CRBN/KRASG12C二聚化，并在报告细胞中降解GFP-KRASG12C。

Kras4B G12D-IN-1为Kras4B G12D的抑制剂，表现出抗癌活性。在降低Kras4B G12D表达的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中减少Kras蛋白水平。

KRAS G12D modulator-1（compound 6）是高效KRAS G12D调节剂，NEA-G12D、PPI-G12D 和 pERK-AGS的IC50范围为1-10 μM，适用于癌症研究。

KRAS degrader-1（compound 1）是通过自噬-溶酶体途径降解特定蛋白的高效KRAS降解剂。

SOS1/KRAS-IN-1(Compound 2)为针对SOS1/KRAS介导的疾病进行研究而设计的抑制剂。

KRAS G12D inhibitor 1 (例 243) 是一种KRAS G12D 抑制剂，对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的IC50值为0.8 nM。

KRAS G12C inhibitor 1R 可用于 Ras 相关研究。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

FGTI-2734 mesylate, a RAS C-terminal mimetic compound with dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT) inhibitory activities (IC50s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT, respectively), mitigates KRAS resistance by preventing its membrane localization, effectively impeding mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors.

K-Ras G12C-IN-1 is a novel and irreversible inhibitor of mutant K-ras G12C.