kinesin

Monastrol ((±)-Monastrol) 是一种具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂，IC50值为 14 μM。

Paprotrain ((alphaZ)-alpha-(3-Pyridinylmethylene)-1H-indole-3-acetonitrile) 是可渗透细胞的 kinesin MKLP-2的抑制剂，抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性，IC50值为 1.35 μM，Ki 值为 3.36 μM。它对 DYRK1A 有中等的抑制作用，IC50值为 5.5 μM。

GSK923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

S-Trityl-L-cysteine 是别构驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。rityl-L-cysteine 抑制基础 ATPase 活性的IC50为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的IC50为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 显示出抗肿瘤活性。

Ispinesib (SB-715992) 是一种选择性可逆的驱动蛋白纺锤体蛋白抑制剂，具有抗肿瘤特性。

SB-743921 hydrochloride (SB743921 HCl) 是一种有效的驱动蛋白纺锤体蛋白 KSP 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。

SR31527 (SR31527 chloride) 是一种有效的 KIFC1 抑制剂，对KIFC1的IC50 为 6.6 µM。SR31527 chloride 对细胞活力和集落形成有一定的抑制作用。

Dimethylenastron 是一种驱动蛋白Eg5抑制剂，IC50值为 200 nM。它可阻止具有单极纺锤体的细胞，所有染色体都以单极纺锤体方式附着在该纺锤体上。

K858 Racemic (K858) 是一种选择性有丝分裂驱动蛋白 Eg5 抑制剂，以 ATP 非竞争性方式起作用，IC50值为 1.3 μM。

CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的变构选择性抑制剂，IC50值为 75 μM，对 KSP 具有显着的特异性。

ARQ 621 是一种变构和选择性 Eg5 有丝分裂运动蛋白抑制剂，具有抗肿瘤活性。

GW406108X (GW108X) 是一种 Kif15 抑制剂，在 ATPase 测定中的 IC50 为 0.82 uM。 它也是一种 ULK1 激酶抑制剂，pIC50 值为 6.37(427 nM)，可阻断自噬通量。

BRD9876 是一种 MM1S 生长的选择性抑制剂，可将驱动蛋白 5 锁定在增强微管结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。它特异性靶向微管结合的 Eg5，选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤，有用于多发性骨髓瘤的研究潜力。

GW406108X(Z E) 是不同配置的 GW406108X 的混合物，它是 Kinesin-12 和 ULK1 的抑制剂。

BOS-172722 是一种单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点抑制剂，对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的IC50值分别为 11 nM 和 63 nM。它可研究多种乳腺癌。

KSP ligand 1 是一种专门针对 KSP (Kinesin) 的蛋白质配体，常用于合成PROTAC KSP-IN-1，以便在癌症研究中应用。

PVZB1194是一种联苯型激酶Eg5（亦称KIF11）抑制剂，与细胞周期相关，可以通过抑制Eg5的ATP酶活性导致细胞周期阻滞和细胞凋亡，从而显现抗癌潜力。该化合物与α4 α6变抗袋结合，展现ATP竞争性活性。

PF-2771 是一种有效的，选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂，IC50值为 16.1 nM。PF-2771具有抗肿瘤活性。

Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1 Plk1选择性双重抑制剂，对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM，对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。

KIF18A-IN-14 (Compound Example 81) 是一种KIF18A抑制剂，存在两种形式：EX81-A及其对映体EX81-B。EX81-A和EX81-B对OVCAR-3细胞活力的抑制作用，其IC50分别为0-0.01 μM和0.01-0.1 μM。KIF18A-IN-14可用于结肠癌、乳腺癌和肺癌等肿瘤研究。

KIF18A-IN-15 (Compound Example 36) 是一种KIF18A的有效抑制剂，存在两种异构体形式：EX36-A及其对映体EX36-B，两者的IC50范围皆为0.01-0.1 μM。EX36-A和EX36-B能分别抑制OVCAR-3细胞的活力，IC50值分别为0.01-0.1 μM和0-0.01 μM。KIF18A-IN-15 可用于研究肿瘤，如结肠癌、乳腺癌及肺癌。

KIF18A-IN-16 (Compound 15) 是一种稠环类KIF18A抑制剂，用于肿瘤（如结肠癌、乳腺癌、肺癌）的研究。

MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是一种 MKLP2 抑制剂，具有良好的口服生物活性。该化合物在体外显著抑制重组 MKLP2 的微管刺激 ATP 酶活性，并在小鼠 Calu-6 肺癌模型中有效抑制肿瘤生长。

CFI-402257 是 Mps1 TTK 激酶的选择性抑制剂（Mps1 Ki = 0.09 nM；EC50 = 6.5 nM），可用于肝细胞癌疾病的研究。