hypercholesterolemia

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

D-Thyroxine (Dextroxin) 是一种甲状腺激素，对 TSH 的分泌具有抑制作用，可用于研究高胆固醇血症。

Crilvastatin (PMD 387) 是一种新型非竞争性羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂，具有降胆固醇活性，可抑制遗传性高胆固醇血症大鼠的胆固醇吸收。

Lifibrol (U-83860) 是一种胆固醇合成抑制剂。Lifibrol 具有抗胆固醇和降血脂的作用，可促进高胆固醇血症和混合型高脂血症患者体内低密度脂蛋白载脂蛋白 B-100 的转化。

Eldacimibe (WAY-ACA-147) 是一种ACAT2抑制剂，可用于治疗心血管疾病和内分泌与代谢疾病，研究动脉粥样硬化和高胆固醇血症。

Lovastatin (MK-803) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (IC50=3.4 nM)。Lovastatin 可以降低胆固醇，常用作降血脂剂，用于治疗高胆固醇血症。

Inositol nicotinate (Mesotal) 是一种血管扩张剂，可用于研究外周动脉疾病。

Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶抑制剂，具有潜在的抗炎活性。Lapaquistat acetate 减弱他汀类药物诱导的人骨骼肌细胞中的细胞毒性，保护豚鼠免受塞利伐他汀诱导的肌毒性，可用于研究高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症。

Tetrahydrobiopterin (BH4) 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子，可用于研究如高血压、高胆固醇血症、糖尿病等内皮功能障碍。

Colestipol hydrochloride是用于研究高胆固醇血症的胆汁酸结合阴离子交换聚合物，具备有效降低胆固醇的功能。

MI-883 是一种口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。它能够促进 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和激活 CAR3 变体 (EC50=0.074 µM)，同时在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 的表达。在转染的 HepG2 细胞中，MI-883 抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，并减少在 HepG2 细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达。此外，MI-883 可通过调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中缓解高胆固醇血症。

Seladelpar lysine, a selective PPAR-δ agonist, is used for the therapy of Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH).

Eflucimibe is an ACAT inhibitor. Eflucimibe regulates endogenous hypercholesterolemia in a synergistic manner in New Zealand rabbits fed a casein-enriched diet. In vivo, orally administered Eflucimibe displayed high potency and efficacy as an antihypercholesterolemic compound in different cholesterol-fed animals (guinea-pig, rat, rabbit).

Hyzetimibe, a cholesterol absorption blocker, is used potentially for the treatment of hypercholesterolemia.

PPD 10558, a HMG-CoA reductase inhibitor, is used potentially for treatment of primary hypercholesterolemia.

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

Clofibrin is a kind of hypolipidemic drug, which can reduce Hypertriglyceride and hypercholesterolemia.

4-Hydroxy Atorvastatin calcium salt是Atorvastatin被cytochrome P450 CYP3A4代谢得到的，具有抗菌和抗微生物活性。Atorvastatin是一种能够降低血脂的HMG-CoA 还原酶抑制剂。

Diosgenin glucoside (Trillin) 是一种来自蒺藜的皂苷元类天然产物，可通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。它通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护，和其他具有类似活性的合成糖苷可用于治疗高胆固醇血症和动脉粥样硬化。

CEase-IN-1 (Compound A1H3) 是胆固醇酯酶（CEase）有效的、选择性的抑制剂，IC50值为 0.36 μM，它可用于研究高胆固醇血症。

S-2E is a compound that functions as an orally active, noncompetitive inhibitor of both HMG-CoA reductase and acetyl-CoA carboxylase. It exhibits an anti-hyperlipidemic action, making it suitable for studying conditions such as familial hypercholesterolemia and mixed hyperlipidemia [1] [2].

THR-β agonist 4 是 THR-β 的有效激动剂。THR-β agonist 4 对代谢疾病表现出研究潜力，如高脂血症、肥胖、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病 。

THR-β agonist 3 是 THR-β 的有效激动剂。THR-β agonist 3 对代谢疾病表现出研究潜力，例如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病。

Pitavastatin (NK-104) 是一种 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，具有降胆固醇和神经保护活性，抑制乙酸合成胆固醇，可减少氧化应激。Pitavastatin 是一种肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导剂，可用于研究冠状动脉粥样硬化、高胆固醇血症和急性冠脉综合征。Pitavastatin 结构不稳定，建议现用现配。