ht-1080

5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO) 是一种 Indirubin 的衍生物，是一种 FLT3 的抑制剂(IC50:15 nM)。

SRS11-92 (AA9) 是一种铁死亡抑制剂和 Ferrostatin-1 的衍生物。它抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 人纤维肉瘤细胞铁致细胞死亡，EC50为6 nM。

Ammonium iron(III) citrate (Ferric ammonium citrate) 是一种非运铁蛋白结合的铁的生理形式，会引起的细胞内铁超负荷从而导致细胞铁死亡，能增强蛋白质产生。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Isoliquiritin apioside 可抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成，显著降低 PMA 诱导的MMP9活性增加，并抑制 PMA 诱导的MAPK 和NF-κB 活化。

Isoginkgetin (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂，也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

TMBIM6 antagonist-1 (BAX-inhibitor-1) 是有潜力的TMBIM6拮抗剂，能够抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，抑制 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。

Indacaterol 是一种超长效β-肾上腺素受体激动剂。

Indacaterol maleate (QAB149) 是一种超长效的 β-肾上腺素受体激动剂。

Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种铁死亡抑制剂，具有强效性和选择性。Ferrostatin-1 有效抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 还具抗氧化和抗真菌活性。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂，抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。

AGI-14100 是一种新型且可口服的 mIDH1 抑制剂。AGI-14100 用于治疗原发性人类髓性白血病。

FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ，IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。

Ridaforolimus (AP23573) 是亲脂性大环内酯类抗生素雷帕霉素的小分子非前药类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。它是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50值为 0.2 nM。

RAS inhibitor Abd-7是一种强效化合物（Kd=51 nM），它能与RAS结合，并抑制RAS与其效应蛋白之间的蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）。通过在细胞内与RAS相互作用，RAS inhibitor Abd-7阻碍了RAS与效应蛋白的相互作用，并抑制了内源性RAS依赖性信号传导。此外，RAS inhibitor Abd-7还能破坏不同KRAS突变体与PI3K、CRAF、RALGDS以及NRAS Q61H和HRAS G12V之间的PPI。

Crelosidenib 是一种有效和选择性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM，而对IDH 野生型酶的抑制活性较低，具有口服利用度的优点。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

3-Deoxysappanchalcone（3-脱氧苏木查尔酮）是一种天然查尔酮类化合物，具有抗过敏、抗病毒和抗氧化等多种生物活性。3-Deoxysappanchalcone可直接靶向MET、EGFR、AKT、mTOR、p38 MAPK、JNK以及流感病毒神经氨酸酶，从而调控相关信号通路。3-Deoxysappanchalcone还具有抗血栓潜力，能够通过延长活化部分凝血活酶时间(aPTT)和凝血酶原时间(PT)、抑制凝血酶(FIIa)和活化因子X(FXa)的活性，有效抑制血小板聚集。

p-Hydroxy-5,6-dehydrokawain (4'-Hydroxydehydrokawain) 是一种分离自 Kawain 的天然产物。

28-Deoxonimbolide是一种宁宾型柠檬苦素类天然产物，可从Azadirachta indica种子中分离获得。在体外研究中，28-Deoxonimbolide可诱导肿瘤细胞(如HL-60)凋亡，其机制涉及线粒体相关途径，并可能伴随死亡受体信号的参与，常用于抗肿瘤机制研究。

Physalin A 是一种从 P. alkekengi 中分离的抗炎化合物，具有抗纤维化作用，通过 ERK 和 p38 调节 Nrf2 通路以诱导解毒酶。 Physalin A 阻断 NF-kappaB 信号通路的激活。Physalin A 通过降低 GLI1 基因和 YAP1 基因的表达来减少乳腺球的形成。

3-Methylcarbazole (NSC-10154) 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC50 为 25 μg/mL)。