ht-1080

5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO) 是一种 Indirubin 的衍生物，是一种 FLT3 的抑制剂(IC50:15 nM)。

SRS11-92 (AA9) 是一种铁死亡抑制剂和 Ferrostatin-1 的衍生物。它抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 人纤维肉瘤细胞铁致细胞死亡，EC50为6 nM。

Ammonium iron(III) citrate (Ferric ammonium citrate) 是一种非运铁蛋白结合的铁的生理形式，会引起的细胞内铁超负荷从而导致细胞铁死亡，能增强蛋白质产生。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Isoliquiritin apioside 可抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成，显著降低 PMA 诱导的MMP9活性增加，并抑制 PMA 诱导的MAPK 和NF-κB 活化。

ISOGINKGETIN (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂，也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

TMBIM6 antagonist-1 (BAX-inhibitor-1) 是有潜力的TMBIM6拮抗剂，能够抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，抑制 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。

Indacaterol 是一种超长效β-肾上腺素受体激动剂。

Indacaterol maleate (QAB149) 是一种超长效的 β-肾上腺素受体激动剂。

Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种铁死亡抑制剂，具有强效性和选择性。Ferrostatin-1 有效抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 还具抗氧化和抗真菌活性。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂，抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。

AGI-14100 是一种新型且可口服的 mIDH1 抑制剂。AGI-14100 用于治疗原发性人类髓性白血病。

FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ，IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。

Ridaforolimus (AP23573) 是亲脂性大环内酯类抗生素雷帕霉素的小分子非前药类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。它是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50值为 0.2 nM。

Crelosidenib 是一种有效和选择性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM，而对IDH 野生型酶的抑制活性较低，具有口服利用度的优点。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

p-Hydroxy-5,6-dehydrokawain (4'-Hydroxydehydrokawain) 是一种分离自 Kawain 的天然产物。

Physalin A 是一种从 P. alkekengi 中分离的抗炎化合物，具有抗纤维化作用，通过 ERK 和 p38 调节 Nrf2 通路以诱导解毒酶。 Physalin A 阻断 NF-kappaB 信号通路的激活。Physalin A 通过降低 GLI1 基因和 YAP1 基因的表达来减少乳腺球的形成。

3-Methylcarbazole (NSC-10154) 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC50 为 25 μg/mL)。

2,3-Dimethylhydroquinone，对MDA-MB-231，HT-29，HT-1080，HL-60等癌细胞具有IC50 = 1.6~6.5 μM的抑制活性，对 Candida krusei Berkouet等具有抗真菌活性。

Ferroptosisinducer-4 (Compound 5) 作为一种有效的铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，其分子结构特征为在 sn-2 位点具有末端双键的磷脂。该化合物对 HT-1080 细胞线显示出显著的细胞毒性，具有 18 μM 的 IC50 值。其毒性作用主要通过末端双键催化的脂质过氧化和细胞膜氧化损伤进行。Ferroptosisinducer-4 在研究铁死亡调控机制中有重要应用。

GDCNF-11, 一种HIM-PROTACGPX4降解剂，依赖于HSP90伴侣复合物的作用，促使GPX4发生泛素化并加速其降解。此作用能够有效降低GPX4的内源性水平，进而在HT-1080细胞中诱导铁死亡(ferroptosis)。其DC50值达到0.08 μM。