hsp90 inhibitor

CH5138303 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 为 0.48 nM。

Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4/3.0/5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。

VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂，对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM，比 HSP90 选择性高 100 倍以上。

Debio 0932（CUDC-305）是一种热休克蛋白90 （Hsp90）抑制剂，靶向n端atp结合袋从而促进细胞凋亡，具有可口服和可穿透血脑屏障（BBB）的优点，可用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)和神经母细胞瘤等癌症。

HS-27 是一种荧光束缚的 Hsp90 抑制剂，SNX-5422 通过 PEG 接头束缚在异硫氰酸荧光素或 FITC 上。 HS-27 可用于“即看即治”模式。

DN401 是一种强效 TRAP1 和 Hsp90 抑制剂（TRAP1 的 IC50 = 79 nM，Hsp90 的 IC50 = 698 nM），具有很强的抗癌活性。

SNX0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。

IPI-493 (17-amino17demethoxy) 是一种新型 HSP90 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

DP-1 hydrochloride是 SDC-TRAP-0063 的降解产物，是 Ganetespib 的一个片段。Ganetespib 是一种具有抗肿瘤活性的热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。

17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂，是胶质母细胞瘤细胞增殖、存活、迁移和侵袭的有效抑制剂，是抗体偶联活性分子 (ADCs) 的毒性成分，可用于研究胶质母细胞瘤。

KU-177 是Hsp90ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的抑制剂，可阻碍原发性 MM 和复发性 MM 患者样本中流式 MRD 阳性细胞的增殖，破坏 Hsp90 和 Aha1 之间的相互作用，消除 AHSA1 升高诱导的细胞增殖和 PI 抵抗，降低 AHSA1 升高引起的细胞增殖和 PI 耐药性。

Ethoxyquin (Santoflex) 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，是一种用于动物饲料的抗氧化剂。

Rifabutin (LM-427) 是半合成的安莎霉素抗生素，抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶，有抗分枝杆菌作用。

Gamitrinib TPP is a mitochondrial targeted HSP90 inhibitor exhibiting potent anti-cancer activity. Additionally, Gamitrinib TPP functions as a mitochondrial matrix inhibitor by targeting Gamitrinib (GA).

Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂，具有抗癌活性，可调节细胞周期和细胞稳态，可用于研究癌症、神经退行性疾病和病毒感染。

Retaspimycin is a potent and water-soluble Hsp90 inhibitor(EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9).

Retaspimycin Hydrochloride is a potent and water-soluble Hsp90 inhibitor(Hsp90 and Grp9 with EC50s of 119 nM).

KU-32 is a novel and novobiocin-based Hsp90 inhibitor. It can protect against neuronal cell death.

Radicicol(Monorden，根赤壳菌素)是一种抗真菌抗生素，也是热休克蛋白90（Hsp90）的强效抑制剂（IC50 = 1 μM），通过结合Hsp90的ATP结合口袋，导致Hsp90被蛋白酶体降解。此外，Radicicol还抑制多种肿瘤细胞系的生长和增殖。它还具有抗疟疾活性，并可作为脂肪和肥胖相关蛋白（FTO）的抑制剂。Radicicol通过阻断p38激酶信号通路和NF-κB/Rel抑制iNOS基因表达

Luminespib (VER-52296) 是一种 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β (IC50=7.8/21 nM)。Luminespib 具有抗肿瘤活性，用于头颈部肿瘤等的研究。

SST0116CL1作为一种高效HSP90抑制剂（IC50: 0.21 μM），通过与Hsp90的ATP结合口袋相结合，干扰其伴侣功能，进而促使其客体蛋白（EGFR、CDK4 和 AKT）发生降解。此外，SST0116CL1在BT-474细胞中诱导Her2的降解（IC50: 0.2 μM），显示出明显的抗增殖活性及抑制肿瘤生长的能力。

WK88-1 作为Hsp90的抑制剂，能在抗吉非替尼的H1975细胞系中促使多个致癌信号分子如EGFR、ErbB2和ErbB3的降解，从而引发生长阻滞和细胞凋亡。

17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 作为热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂，有效地抑制了癌细胞HepG2和SMMC7721的增殖，减少了菌落的形成，并通过线粒体与caspase介导的途径引发细胞凋亡(apoptosis)。

KUNG65，一种Grp94的选择性抑制剂，显示出对Grp94的高亲和力，其Kd值为540 nM。相较于其他Hsp90同工型，其选择性提高了至少73倍。