h460

HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂，IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。

IACS-010759 是一种口服有效的线粒体氧化磷酸化复合物 I 抑制剂。它在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡，有研究复发 难治性 AML 和实体瘤潜力。

RHPS4 (RHPS 4 methosulfate) 是 DNA 损伤诱导剂，是一种有效的亚微摩尔端粒酶抑制剂，IC50为0.33 μM。

CP-640186 hydrochloride (CP 640186 HCl) 是膜渗透性的乙酰辅酶A 羧化酶（ACC）抑制剂，抑制大鼠肝脏ACC1和大鼠骨骼肌ACC2的IC50为53 nM 和61 nM。

KRAS inhibitor-9 (DUN09716) 是一种 KRAS 抑制剂，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。它以中等的结合亲和力与 KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合，选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSC-LC 细胞的增殖。它可导致 G2 M 细胞周期停滞并诱导凋亡。

BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。

CP-640186 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC)抑制剂，抑制大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50分别为 53 nM 和 61 nM。

Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3，IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物，有抗肿瘤活性，可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1 S 期，诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。

Aurothiomalate sodium (Miochrysin) 是一种选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖。它是一种硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂，也是一种抗风湿剂。

Tubulin inhibitor 8是管蛋白和多种癌症细胞系的抑制剂，对管蛋白聚合和K562细胞生长具有抑制作用 ，IC50分别为0.73μM 和14nM。

Elinafide 是一种双萘酰亚胺细胞毒性剂，是 DNA 靶向抗癌剂，在体内体外实验中显示出抗肿瘤活性。

Tubulin inhibitor 6 (iHAP1) 是一种微管蛋白抑制剂，抑制微管蛋白聚合，IC50为 0.87 μM。它抑制多种癌细胞系，抑制 K562 细胞生长，IC50为 840 nM。

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种可口服的激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 MET、AXL、RON 和 MKNK1 2，抑制 NTRK 融合携带肿瘤的生长。

Colcemid (NSC-3096) 是一种微管聚合抑制剂，可诱导细胞凋亡，可用于肿瘤和胚胎克隆的研究。

Dynole 34-2(Dynamin Inhibitor V, 34-2)是一种强效和非竞争性的的dynamin1和dynamin2 GTPase抑制剂，通过靶向GTPase结构域的变构位点，抑制受体介导的内吞作用和突触囊泡内吞作用。Dynole 34-2在多种细胞系中表现出抗有丝分裂作用，诱导细胞凋亡。

IACS-010759 hydrochloride是一种口服有效和选择性的OXPHOS抑制剂,在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡，可用于研究复发 难治性 AML 和晚期实体瘤。

Arcyriaflavin A 来源于 Eudistoma sp，对D1-CDK4 、B–CDK1和CaMKII具有抑制作用，IC50值分别为0.14μM、1.13μM和0.025μM，同时对HCT-116和NCI-H460细胞具有抑制作用，IC50值分别为0.85μM和0.59μM。

ROS-generating agent 1 具有抗癌活性,通过共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平，促进 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。

And1 degrader 1（Compound A15）作为酸性核质DNA结合蛋白1（And1）的特定降解剂，在NSCLC细胞中有效触发And1的降解。在5 μM浓度下，该化合物与Olaparib（1 μM）合用，显著抑制了A549及H460细胞系的增殖。此外，And1 degrader 1主要用于癌症研究领域。

PLD-IN-1（Compound 3r），作为一种有效的磷脂酶D（phospholipase D）抑制剂，其IC50为1.97 μM，能够通过调节肺癌细胞的免疫逃避机制来抑制肿瘤。该化合物能降低CD24、CD47和PD-L1的表达，并增强钙网络蛋白的表达，从而促进巨噬细胞吞噬癌细胞。此外，PLD-IN-1抑制多种肺癌细胞线的细胞活力，包括A549、HCC44、H460和HCC15，其IC50分别为18.44、22.31、24.85和21.45 μM。它还可以诱导A549细胞凋亡（apoptosis）并抑制细胞迁移，同时增强促炎性M1巨噬细胞水平并降低抗炎性M2巨噬细胞水平，展现出在小鼠模型中的抗肿瘤活性。

MAGL-IN-20（compound ±34）为一种可逆性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，其对多种癌细胞线，包括H460、HT29、CT-26、Huh7 及 HCCLM-3，显示出显著的抗增殖效果。