glutaminase

Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂，是DON的前药，具有抗肿瘤活性，通过抑制谷氨酰胺代谢和刺激先天性和适应性免疫系统来发挥作用。

6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine) 是一种谷氨酰胺拮抗剂，具有抗菌、抗病毒和抗癌作用，其Ki 值为 6 μM。它能降低肿瘤细胞的自我更新能力和转移能力 ，在体外表现出遗传毒性。

ZED-1227 (TAK-227) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，具有抗癌活性，能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于治疗乳糜泻。

L-Albizziin (L-beta-Ureidoalanine) 是一种巯基试剂，是一种谷氨酰胺酶抑制剂，可用于研究癌症。

GK921 是一种转谷氨酰胺酶2 抑制剂，对人类重组TGase2的IC50=为7.71 μM。

BPTES 是一种特异性 GlutamiN/Ase GLS1 (KGA) 抑制剂，IC50=0.16 μM。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是一种 Glutaminase C 变构抑制剂。

Glutaminase-IN-4 (compound 2a) 是一种谷氨酰胺酶 (GLS) 抑制剂 (IC50: 2.3 μM)。

GlutaminaseC-IN-2（compound 11）为GAC变构抑制剂，IC50值为10.64 nM。该化合物通过干扰谷氨酰胺代谢，调控细胞代谢产物，进而提高ROS水平，并展现出抗癌活性。

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative)，是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

Glutaminase-IN-3 是一种有效的的 Glutaminase 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 GLS1 具有抑制作用，可用于研究癌症。

IPN60090是一种新型、强效、口服生物利用度高的 肾型谷氨酰胺酶（GLS1）特异性抑制剂，对GLS1的IC50值为31 nM。IPN60090 具有潜在的抗癌和免疫刺激/免疫调节活性，可选择性地靶向、结合并抑制人谷氨酰胺酶，可用于研究 GLS1 介导的疾病。

JHU-083 是一种可口服、可穿过血脑屏障且具有选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂，可改善 APOE4 小鼠的认知能力，使异常的海马谷氨酰胺酶活性正常化。

TG2-IN-3h 是一种转谷氨酰胺酶（TGase） 抑制剂，可用于研究神经系统疾病和免疫系统疾病。

Cystamine (2,2'-Disulfanediyldiethanamine) 是一种转谷氨酰胺酶抑制剂，可抑制 caspase-3，IC50 值为 23.6 μM。 Cystamine 可用于亨廷顿氏病的研究。

Cystamine dihydrochloride 是一种辐射防护剂。它还可以防止四氯化碳肝损伤。

Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分，是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂，具有抗癫痫作用。

N-Phenylacrylamide 通过荧光转酰胺法抑制人重组 TGM2。

UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 ，其 IC50为29 nM。UPGL00004 对 GAC 的 Kd 为27 nM。UPGL00004 对高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖具有很强的抑制作用 。

Telaglenastat (CB-839) hydrochloride is a first-in-class, reversible, and orally active inhibitor of glutaminase 1 (GLS1). It selectively inhibits the splice variants of GLS1, specifically KGA (kidney-type glutaminase) and GAC (glutaminase C), as compared to GLS2. Telaglenastat hydrochloride has an IC50 of 23 nM for endogenous glutaminase in mouse kidney and 28 nM in the brain. In addition, it induces autophagy and exhibits antitumor activity.

IPN-60090 dihydrochloride is a potent and specific inhibitor of glutaminase 1 (GLS1) with a remarkable inhibition constant (IC50) of 31 nM. It does not exhibit any inhibitory activity against GLS-2. Furthermore, IPN-60090 dihydrochloride possesses outstanding physicochemical properties and pharmacokinetic characteristics in vivo. Therefore, it is a valuable compound for researching solid tumors, including lung and ovarian cancers.

LWG-301是一种针对Glutaminase1(GLS1)的变构抑制剂，具有(IC50=7 nM)。通过显著阻断谷氨酰胺代谢并增加细胞内ROS，LWG-301能够诱导细胞凋亡(apoptosis)。在HCT116异种移植模型中，LWG-301展示出中等抗肿瘤活性。

Irbesartan-d4 (Irbesartan D4) 是 Irbesartan 的氘代化合物，是血管紧张素受体阻滞剂，可用于研究心血血管疾病。