g12v

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

KRAS G12V Peptide TFA 是 KRAS G12V Peptide 的三氟乙酸盐。KRAS G12V Peptide 是一种由携带 G12V 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因衍生的特定肽，能够诱导 IFN-γ 分泌及细胞毒性反应。此肽可用于研究针对 KRAS G12V 突变肿瘤的免疫反应。

KRAS G12V Peptide 是一种特定肽，来源于携带 G12V 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因。该肽能诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性反应，并可用于研究针对 KRAS G12V 突变肿瘤的免疫反应。

BI-2493 是高度选择的泛 KRAS 抑制剂，是 BI-2865 的结构类似物。BI-2493 具有抗肿瘤活性，可抑制肿瘤细胞生长，可用于癌症疾病的研究。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

Daraxonrasib (RMC-6236)是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

KRAS inhibitor-31 (compound 33), 作为一种针对KRAS的抑制剂，展示出对KRas G12D、KRas G12C及KRas G12V的高度特异性，其KD(SPR)值分别达到0.019 nM、0.019 nM和0.096 nM。

pan-KRAS degrader 1 为泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS 野生型及 G12V 突变体的 IC50 分别为 29 nM 和 9 nM，可在 KRAS 突变细胞系中发挥抗增殖作用，适用于肺癌相关研究 。

KRAS inhibitor-37（compound 2）是一种高效KRAS抑制剂，对于KRAS野生型以及其突变体KRAS G12D、KRAS G12C、KRAS G12V的KD值分别为0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM和0.144 nM。此外，KRAS inhibitor-37能有效抑制细胞增殖，对H358、SW620、PANC08.13细胞系的IC50范围从<2 nM 至14 nM。因此，该化合物在癌症治疗领域展现出显著的应用潜力。

PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种广谱KRAS突变体PROTAC降解剂，对KRAS G12V/RAF1的IC50≤200 nM。该化合物可以降解SW620 KRAS G12D，DC50≤200 nM，并抑制SW620 3D细胞扩增，其IC50≤20 nM。

pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种高效KRAS抑制剂，其对G12D和G12V的IC50值分别为2.75 nM和2.89 nM。

KRAS-IN-43 (Compound 9) 是广谱KRAS抑制剂，其IC50值为KRASG12V 0.15 μM、KRASG12C 0.14 μM和野生型KRAS 0.47 μM。该化合物能够破坏KRAS与cRAF的相互作用，并抑制ERK的磷酸化。KRAS-IN-43 有望用于KRAS突变相关癌症（如胰腺癌、结直肠癌和肺癌）的研究。

KRAS-IN-51 (Compound 597a) 是一种针对 KRas G12V 的抑制剂，其 IC50 为 2.9 nM；在不同温度下的 KD 分别为 17 nM (20℃) 和 68 nM (37℃)。KRAS-IN-51 抑制 pERK 的磷酸化，并对 SW620 和 MIAPaCa-2 细胞系表现出抗增殖活性。该化合物可用于结直肠癌和胰腺癌的研究。

BBO-11818是一种口服有效的非共价泛KRAS抑制剂，可同时靶向 KRAS蛋白的失活与激活状态，抑制多种致癌突变体。BBO-11818能够显著抑制MAPK/ERK信号通路及KRAS突变肿瘤细胞增殖，目前正在KONQUER-101 I期临床试验中用于KRAS突变实体瘤研究。

SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 20 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 67 nM)。

SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 14.9 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 73.3 nM)。

SOS1-IN-8 是一种 SOS1 的抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 11.6 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 40.7 nM)。

SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 作为一种高效的泛KRAS抑制剂，其 IC50 值分别为9.79 nM（Kras G12D）和 6.03 nM（Kras G12V）。

KRAS inhibitor-24 (compound 115c),一种吡啶并吡啶类的KRAS抑制剂,展示了对KRas G12V、KRas WT以及KRas G12R具有出色的抑制效果,其IC50值均低于100 nM.

K-Ras-IN-3 (compound 3) 作为一种高效的GDP-KRAS G12V抑制剂,其IC50仅为0.371 nM,显示出在癌症研究中的应用潜力.

KRAS inhibitor-26 (compound 194a),作为一种针对KRAS G12V的有效抑制剂(IC50: ≤100 nM),主要应用于癌症研究领域.

Pan-RAS-IN-6（compound 24）作为一种靶向DUSP6的抑制剂，在NCI-H1373-Luc模型的大脑中有效降低MAPK激活（DUSP6），显著抑制并缩小NSCLC脑转移小鼠模型中的肿瘤。此化合物在KRAS突变相关信号通路中表现出高选择性和强大的抑制能力，尤其是针对不同KRAS突变体及其相互作用蛋白。对KRAS G12C, G12D, G12V的IC50值分别为1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。