fms kinase

c-Fms-IN-1 是 c-FMS 激酶的抑制剂 (IC50 = 0.8 nM)。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM)，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂，具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。

c-Fms-IN-2 是一种 c-FMS 激酶抑制剂 (IC50 = 24 nM)。

AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。

c-Fms-IN-13 (compound 14) 是有效的 FMS 激酶抑制剂（IC50= 17 nM）。c-Fms-IN-13 是一种作抗炎剂。

4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203在低 nM 范围内对 Flt3、Flt3 突变体、Axl、Alk、Fak、VEGF-R2 和 Trk 受体表现出独特的选择性。

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Crenolanib (ARO 002) 是一种口服生物可利用的 III 型酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3和 PDGFRα/β的 IC50分别为 4、11和 3.2 nM。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。

FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

c-Fms-IN-10 is the derivative of thieno [3,2-d] pyrimidine, a kinase inhibitor of FMS (Colony-stimulating factor-1 receptor, CSF-1R; IC50: 2 nM) with anti-tumor activity.

c-Fms-IN-9 is a c-FMS inhibitor. It inhibits unphosphorylated c-FMS kinase (uFMS) and uKIT (IC50s: <0.01 μM and 0.1-1 μM).

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3-IN-4 (FLT3 inhibitor 9u) 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。

3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421), a metabolite of PKC412, effectively inhibits FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3) autophosphorylation with IC50s of approximately 132 nM and 9.8 μM in culture medium and plasma, respectively. 3-Hydroxy Midostaurin is less selective but more cytotoxic than PKC412[1].

FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对 CDK2 cyclin A、CDK4 cyclin D1、CDK6 cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。