fatty acid synthase (fasn)

Denifanstat (FASN-IN-2) 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂 (IC50=0.052 μM，EC50=0.072 μM)，具有选择性和口服活性。Denifanstat 已被用于脂肪性肝炎的研究。

TVB-3664 是一种具有口服具有活力的、选择性的、可逆的、具有高生物利用度的脂肪酸合酶抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的IC50分别为 18 nM 和 12 nM。可显著抑制微管蛋白棕榈酰化和 mRNA 表达。

FASN- in -1是一种有效的、特异性的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂，是一种专门设计用于靶向和抑制FASN 活性的化合物，是一种参与脂肪酸合成的酶，可抑制FASN 活性可以破坏脂肪酸的产生，并可能影响各种细胞过程。

Praeruptorin B (Praeruptorin D) 是在 Peuced 的根中发现的化合物，是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 抑制剂，通过靶向 CTSC 和 CTSV 表达减轻人肾癌细胞的转移能力，可用于研究骨质疏松症。

Betulin (betulinol) 是从桦树树皮中分离出来的一种天然三萜，是 SREBP 抑制剂。

trans-Chalcone (Chalkone) 是从 Aronia melanocarpa 果皮中分离出来的一种天然产物，是类黄酮前体的双酚核心结构。它是脂肪酸合酶和 α-淀粉酶的抑制剂，具有抗真菌和抗癌活性。

FASN-IN-3 是脂肪酸合酶抑制剂。

FT113 是口服具有活力的脂肪酸合酶抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC50=213 nM。在 BT474 细胞中，它抑制 FASN 的特性，IC50=90 nM。它具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。

trans-C75 ((±)-C75) 是一种 C75 的对映异构体。其中 C75 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 的抑制剂。

C75 是一种合成脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，可抑制前列腺癌细胞 PC3 (IC50: 35 μM)。C75 增加 CPT1 活性，降低 DIO。

PF429242 dihydrochloride 是一种可逆的竞争性 SREBP 位点 1 蛋白酶抑制剂，IC50值为175 nM。

GSK2194069 是 一种具有活性的脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR)特异性抑制剂，在检测释放的 CoA 的试验中测的 IC50 为7.7 nM。GSK2194069 通过作用于乙酰乙酰辅酶 A 和 NADPH 来抑制 FAS 的癌细胞增殖。

TVB-3166 是一种口服有效的，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为 42 nM 和 81 nM。它诱导细胞凋亡，抑制体内异种移植肿瘤生长。

UCM05 (G28UCM) (G28UCM) 是一种有效的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，对 HER2+ 乳腺癌异种移植物具有作用活性，且在抗 HER2 耐药细胞系中具有活性。UCM05 是一种丝状温度敏感蛋白 Z (FtsZ) 抑制剂，可抑制革兰氏阳性菌B. subtilis 生长，MIC 值为 100 μM，但对革兰氏阴性菌E. coli 缺乏活性。

Fasnall 是一种选择性 FASN 抑制剂，通过其辅因子结合位点起作用。 Fasnall 在 HER2(+) 乳腺癌的 MMTV-Neu 模型中显示出有效的抗肿瘤活性，尤其是与卡铂联合使用时。

Fasnall HCl 是一种FASN 选择性抑制剂，通过其辅助因子结合位点起作用。Fasnall HCl 在HER2(+)乳腺癌MMTV-Neu 模型中也显示出强大的抗肿瘤活性，特别是与卡铂联合使用时。

IPI-9119 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 FASN 抑制剂 (IC50 = 0.3 nM)。

Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物，具有减少脂肪积累和减少氧化应激反应的作用。Dihydrocurcumin 可调控SREBP-1C，PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白表达水平，使pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平增高，通过 Nrf2 信号通路使细胞胞内 NO 和 ROS 的含量减少。

Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的一种多酚衍生物，可抑制脂肪形成，降低PPARγ的表达，诱导SIRT1易位和表达。

Pseudoprotodioscin 是一种呋喃葡糖苷，抑制SREBP1/2和microRNA 33a/b 水平，降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

Fatostatin hydrobromide (Fatostatin A HBr) 是一种 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤作用，能抑制 ob/ob 小鼠的高血糖。它抑制了细胞中成脂基因的转录。

Fatostatin A 是一种SREBP 活化的特异性抑制剂，能够抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤活性，能抑制ob/ob 小鼠的高血糖。它抑制细胞中成脂基因的转录。

Desoxyrhaponticin (Deoxyrhaponticin) 是来自西藏营养食品唐古特大黄中的一种二苯乙烯苷。它是脂肪酸合成酶抑制剂，抑制细胞内 FAS 活性，下调人乳腺癌 MCF-7细胞中 FAS 的表达。它是控制糖尿病餐后高血糖的潜在药物。

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。