epithelial cancer

N6-Isopentenyladenosine 是甲羟戊酸途径的终产物，是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬抑制剂。 N6-Isopentenyladenosine 是一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰，可调节植物生长/分化，提高翻译的效率和准确性。

Dextran sulfate sodium salt (MW 36,000 - 50,000) 是一种中等分子量的聚阴离子葡聚糖衍生物，具有较强的肠上皮透过能力，是最常用的炎症性肠病（IBD）造模药物，可有效诱导急性和慢性结肠炎。Dextran sulfate sodium salt (MW 36,000 - 50,000)其机制可能涉及巨噬细胞功能失调和肠道菌群紊乱，具有结肠上皮毒性，故长期使用也可诱导结肠癌模型。

Valspodar (PSC 833) 是一种特异性的 P-糖蛋白抑制剂和MDR调节剂，常被用作化学增敏剂，可用于研究晚期上皮卵巢癌。

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。

Allicin 具有抗氧化、杀菌、抗癌、抗炎活性，对肠上皮细胞具有抑制性免疫调节作用。 Allicin 能显着抑制胰岛素诱导的血管平滑肌细胞的增殖和迁移，这可能与抑制 ERK 信号通路的激活有关。 Allicin 有利于降低高胆固醇血症大鼠的血液胆固醇、甘油三酯水平和收缩压，它可能有益于影响动脉粥样硬化的两个危险因素——高脂血症和高血压。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

T-1840383 is an inhibitor of VEGF-induced VEGFR-2 phosphorylation and HGF-induced c-Met phosphorylation in vascular endothelial cells and cancer epithelial cells.

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

LG100268是一种强效、选择性和口服活性的视黄醇X受体（RXR）激动剂，以纳摩尔级别激动RXR-α、RXR-β和RXR-γ，选择性超过RAR三个数量级。LG100268能够诱导脂肪细胞中的转录激活；影响RXRs和其伴侣受体Foxl2/Dmrt1诱导比目鱼幼鱼的雄性化；抑制黑脂腺上皮细胞中角蛋白17的表达；在HER2或三阴性乳腺癌中增加PD-L1的表达。

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

HJ445A是一种高效选择性的MYOF抑制剂，具有良好的水溶性，用于治疗胃癌。在MGC803和MKN45胃癌细胞中，HJ445A具有强大的抗增殖能力，其IC50值分别为0.16 μM和0.14 μM。此外，HJ445A与MYOF-C2D结构域结合，其KD值为0.17 μM，且能够通过逆转上皮-间充质转化(EMT)过程阻止胃癌细胞的迁移，并以浓度依赖的方式抑制MKN45细胞的集落形成。值得注意的是，与化合物6y相比，HJ445A的水溶性得到了显著提高，增强了约170倍。此外，HJ445A在体内也显示出了卓越的抗肿瘤效果。

Pixatimod（亦称PG-545）是一种合成糖类改良的肝素硫酸仿生物及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫增强、抗肿瘤和抗病毒作用。Pixatimod (PG545) 强效地通过破坏刺突蛋白-ACE2相互作用抑制SARS-CoV-2。此外，Pixatimod阻断多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成和上皮-间充质转化。这些作用在多种不同的小鼠癌症模型中展现出强大的效力，包括约30种异种移植模型和20种同种移植模型。Pixatimod已与多种批准的抗癌化合物联合测试，展示了其临床潜力，包括与gemcitabine、paclitaxel、sorafenib、铂类化合物及抗PD-1抗体合用。

Pixatimod（又名PG-545）是一种合成的改性糖类肝素硫酸模拟剂及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫刺激、抗肿瘤和抗病毒活性。Pixatimod强效抑制SARS-CoV-2，其通过破坏刺突蛋白-ACE2的相互作用来实现。此外，Pixatimod阻断了多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成及上皮-间充质转换。这些活性在多种不同的小鼠癌症模型中显示出强大效果，涵盖约30种异种移植模型和20种同源移植模型。Pixatimod已与多种已获批准的抗癌化合物联合测试，展现其临床潜力，包括与吉西他滨、紫杉醇、索拉非尼、铂类化合物和一种抗PD-1抗体的联合应用。

Uridine triphosphate (UTP) 是一种潜在用于治疗肺癌的嘌呤核苷酸P2U受体激动剂。它通过激活P2Y2受体增加人类癌变胰管上皮细胞的增殖。此外，Uridine triphosphate (UTP) 通过激活P2Y2受体，在心脏成纤维细胞中诱导纤维化反应。同时，UTP通过P2Y2嘌呤受体延长豚鼠乳头肌的动作电位时长。

RNAse L RIBOTAC (化合物 C64) 是一种 RNA 降解嵌合体，它能够与 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ UTR 上被称为 SL5 的四向 RNA 螺旋结合，从而抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。

EMT inhibitor-3 (compound 11i) 是一种能够抑制上皮-间质转化 (EMT) 的化合物，对神经母细胞瘤 SK-N-SH 细胞的抑制IC50值为2.5 μM。它可抑制SK-N-SH细胞的增殖、迁移和侵袭，通过增加Bax/Bcl-2蛋白表达比例促进细胞色素 (Cytochrome C) 从线粒体释放，并激活caspase 9和caspase 3，从而诱导线粒体介导的内源性细胞凋亡 (Apoptosis)。EMT inhibitor-3 可用于癌症研究。

AXL/Angiokinase-IN-1 (compound 11b) 是一种对 AXL/三重血管激酶 (angiokinase) 的有效抑制剂，其 IC50 为 3.75 nM (AXL表达)。该化合物能抑制 Bxpc-3 的上皮间质转化 (EMT)，阻止肺癌细胞转移，并对血管和成纤维细胞的功能具有抑制作用，同时诱导癌细胞和成纤维细胞凋亡 (apoptosis)。此外，AXL/Angiokinase-IN-1 还具有较低的毒性和良好的代谢稳定性。

LSD1-IN-39 (Compound 14) 是一种LSD1的可逆抑制剂，具有0.18 μM的IC50。LSD1-IN-39 对癌细胞有广泛的抗增殖效果，能够抑制 HepG2 细胞的迁移，并阻止上皮-间质转化。在小鼠模型实验中，LSD1-IN-39 展现出抗肿瘤的活性。

Coprostanone (5β-cholestan-3-one) 是Cholesterol的活性代谢物，属于羟甾醇类。Coprostanone 能引发犬原代胆囊上皮细胞的凋亡 (apoptosis)，并在结肠癌或腺瘤性息肉的研究中显示出潜力。

LA-CB1 是一种 Abemaciclib 衍生物，针对 CDK4/6，通过泛素-蛋白酶体途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞展现抗增殖活性，IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高度侵袭性模型中，LA-CB1 明显抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。该化合物可用于乳腺癌研究。

Lyso-Monosialoganglioside GM3 (Lyso-GM3) 是 Ganglioside GM3 的类似物，具有抗肿瘤活性。Lyso-Monosialoganglioside 可以抑制 EGF 诱导的 A431 上皮癌细胞中 EGFR 激酶活性增加。

Ran-IN-1 (Compound M36) 是一种选择性和口服活性的Ran GTPase抑制剂。Ran-IN-1 高度特异性地与GDP结合态的Ran (RanGDP)的switch II口袋非共价结合，使其保持失活状态，并减少活性Ran-GTP的生成。Ran-IN-1能够诱导上皮性卵巢癌 (EOC) 细胞的凋亡 (apoptosis)，并抑制例如HR和NHEJ等DNA修复途径。Ran-IN-1 被认为在上皮性卵巢癌，特别是高级别浆液性癌的研究中具有潜力。

HDAC/PSMD14-IN-1 是一种硫藤黄素衍生物，作为口服活性的PSMD14/HDAC1双靶点抑制剂，其IC50值分别为238.7 nM和141.2 nM。该化合物在ESCC细胞系中表现出良好的细胞毒性 (IC50: 30-250 nM)，有效逆转上皮间质转化 (EMT)，并可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，HDAC/PSMD14-IN-1 在KYSE30细胞的鼠异种移植模型中展现出抗肿瘤活性，适用于抗食管癌的研究。