csr

CID-1067700 是泛 GTPase 抑制剂，可竞争性抑制 Ras-related in brain 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，Ki 为 13 nM。

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

CSRM617 is a selective small molecule inhibitor of the transcription factor ONECUT2 (OC2, the main regulator of androgen receptor). The Kd in SPR analysis is 7.43 uM, which can directly bind to the OC2-HOX domain. CSRM617 induces apoptosis by cleaving the

cSRC/BCR-ABL1-IN-1 (compound 16a) 作为一种有效的双靶点激酶抑制剂，主要针对cSRC/BCR-ABL1激酶进行抑制。

cSRC/BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种强效Bcr-Abl和C-Src酶抑制剂，其对Bcr-Abl和C-Src的半数抑制浓度（IC50）分别为56.2 nM和101 nM。此外，cSRC/BCR-ABL-IN-1 具有细胞毒性。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

Cyt-PTPε Inhibitor-1 (A Inhibitor-1) 是胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 ε 的抑制剂。 Cyt-PTPε Inhibitor-1 阻断 c-Src 的去磷酸化并表现出抗破骨活性。

LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶（IC50=1.3 nM）和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化，抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化，并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。

AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖，IC50 为 2 nM，抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化，IC50 为 9 nM。

Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂，靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37/1.1/1.5/2.2/5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。

Spermidine (N-(3-Aminopropyl)-1,4-diaminobutane) 属于天然多胺，存在于核糖体和活组织中，在生物体内具有各种代谢功能。Spermidine 具有炎症减轻、调节脂质代谢、调节细胞生长和死亡的功能。

Benidipine hydrochloride (Coniel) 是二氢吡啶钙通道阻滞剂, 可用于高血压的研究。

AD57是c-Src 和Abl 的有效抑制剂，IC50分别为0.025μM 和0.041μM。

YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性，抑制结直肠肿瘤的生长和转移。

NCGC00262650 是 AMA1-RON2 相互作用和 c-Src 酪氨酸激酶活性的抑制剂。

pp60 c-src (521-533) (phosphorylated) acetate 是粘着斑形成和细胞扩散的调节剂。它还调节细胞运动，是由促运动透明质酸受体 RHAMM 触发的信号通路中的关键成分。

KB SRC 4 是一种具有选择性和高效性的 c-Src 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可抑制癌细胞生长。

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。

Src Inhibitor 3 是一种有效的 c-terminal Src 激酶抑制剂（CSK HTRF 中 IC50 <3 nM，Caliper 中 IC50 <4 nM）。 Src Inhibitor 3 增加由 T 细胞受体信号传导诱导的 T 细胞增殖。

T338C Src-IN-1 is a potent mutant-Src T338C inhibitor(T338C,IC50=111 nM relative to WT c-Src (10-fold increase)).

T338C Src-IN-2 is a potent mutant inhibitor of c-Src T338C kinase(IC50 of 317 nM). T338C Src-IN-2 also inhibits T338C/V323A and T338C/V323S(IC50 of 57 nM/19 nM,respectively).

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。