csf-1-r

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。

Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM)，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。

PLX5622 hemifumarate 是一种高度选择性、能透过血脑屏障且具有口服活性的 CSF1R 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中对扩增且特异性的小胶质细胞进行消除，可用于诱导阿尔茨海默症模型。

CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂，其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR，其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障，用于急性骨髓性白血病。

Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸 苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂，阻断miR-10b 的生物合成。

GW2580 (SC-203877) 是一种口服有效的、选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。它是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，能够抑制集落刺激因子 1 信号传导。

Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂，具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit）、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R，IC50 值范围为 1-9 nM。

AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂，有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用，IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。

Dovitinib 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。

Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体，具有抗病毒活性，对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基有亲和力，并阻止 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应有关，可用于研究类风湿性关节炎。

Emactuzumab(RG 7155) 是一种针对集落刺激因子-1 受体的单克隆抗体，靶向肿瘤相关巨噬细胞 （TAM）。Emactuzumab 具有抗肿瘤活性，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM。Emactuzumab 可阻断 CSF-1R 二聚化，可用于研究如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）类的癌症。

Axatilimab (SNDX-6352) 是一种靶向集落刺激因子1受体（CSF-1R）的人源 IgG4 抗体，可用于研究免疫系统疾病和呼吸系统疾病。

Otilimab (GSK 3196165) 是一种人源化抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 单克隆抗体。Otilimab 具有抗炎活性，通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来调节 GM-CSF 的生物学功能，可用于研究治疗重症 COVID-19 肺炎。

CSF1R-IN-7 是一种高选择性CSF-1R 抑制剂，具有良好的脑穿透能力，可用于治疗多种与小胶质细胞介导的神经炎症相关的疾病，尤其是阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病。CSF-1R 是一种 III 型受体酪氨酸激酶，主要在小胶质细胞（大脑中的免疫细胞）上表达，调控小胶质细胞的发育、存活和功能。

AC710 Mesylate is a potent PDGFR inhibitor (Kds: 0.6, 1.57, 1, 1.3, 1.0 nM for FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα and PDGFRβ).

CSF1R-IN-13 is a powerful CSF1R inhibitor with potential applications in researching cancer diseases [1]. CSF1R, also known as colony stimulating factor 1 receptor, is a critical growth factor that regulates various cell types, including bone marrow progenitor cells, monocytes, macrophages, and giants [1]. CSF1R-IN-13 shows promise in furthering our understanding of cancer-related disorders (WO2019134661A1, compound 32) [1].

CSF1R-IN-12 是一种有效的集落刺激因子1受体 CSF1R 抑制剂。CSF1R-IN-12 在癌症疾病中具有研究潜力。

CSF1R-IN-6 是一种 CSF1R 的有效抑制剂。其中 CSF-1R 表达于巨噬细胞中，巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1 CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-6 能够影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-6 对癌症疾病表现出潜在的研究价值。

CSF1R-IN-10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂 (IC50: 0.005 μM)。

CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂 (IC50: 0.028 μM)。