c 82

C-82 是一种特异性 CBP β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合，并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。

C82 acts as an inhibitor of Mycobacterium tuberculosis (Mtb) cyclic dinucleotide phosphodiesterase (CdnP), with an IC50 value of 17.5 µM. This particular enzyme is responsible for breaking down cyclic di-AMP (c-di-AMP) into adenosine 5'-monophosphate (AMP). Notably, C82 demonstrates selectivity for Mtb CdnP over other bacterial cyclic dinucleotide phosphodiesterases (CDN PDEs) such as Yybt, RocR, and Group B Streptococcus (GBS) CdnP, as well as the mammalian CDN PDE ENPP1, and the viral CDN PDE poxin, showing effectiveness at a concentration of 200 µM.

C-Reactive Protein (CRP) 77-82 is the 77-82 fragment of the annular (ring-shaped) C-Reactive Protein, the prototypic marker of inflammation, which serves as a cardiovascular risk marker and may promote atherogenesis.

NSC 828467 是前五大 CA-IX 抑制剂之一，具有显著的体外抗癌作用 (IC50: 27.2 nM)。

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，一种鼠 STING 激动剂，也是一种细胞因子如 I 型 IFN 的诱导剂。Vadimezan 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤中的血流快速停止，但不影响正常组织中的血流。

Zavondemstat (QC8222 free base) 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶4 (KDM4) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究三阴癌和乳腺癌。

Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物，可抑制磷酸二酯酶III 活性，增加钙通量和减小钾通量。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Ursolic acid (Prunol) 属于天然产物，是一种五环三萜羧酸，提取自毛喉杜鹃。Ursolic acid 具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降血糖等活性。

Gentamicin sulfate (SCH9724) 是一种广谱的氨基糖苷类抗生素，具有口服活性。Gentamicin sulfate 可以用于抑制敏感生物体中的蛋白质合成。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Ribociclib (LEE011) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 6 抑制剂 (IC50=10 39 nM)，具有特异性和口服活性。Ribociclib 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，抑制肿瘤细胞增殖。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

PRI-724是第二代、β-catenin CBP 相互作用的选择性小分子抑制剂。

Gefitinib hydrochloride (ZD-1839 hydrochloride) 是一种具有口服活性选择性和高效性的酪氨酸激酶（EGFR）抑制剂。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性，选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长，诱导细胞自噬，改善肺功能障碍，抑制炎症和纤维化的进展 。Gefitinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性可以依次激活肝细胞中的巨自噬 自噬和细胞凋亡，可用于研究恶性疾病。

NTRC-824 is >150-fold selectivity for NTS2 over NTS1 (Ki >30 μM). NTRC-824 is an effective, selective, and neurotensin-like nonpeptide neurotensin receptor type 2 (NTS2) antagonist (IC50: 38 nM and a Ki : 202 nM).

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种可口服且具有选择性和高效性的酪氨酸激酶 (EGFR) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用与研究中枢神经系统疾病。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

Melogliptin, also known as EMD-675992 and GRC-8200, is a potent and selective a dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor potentially for treatment of type II diabetes. Melogliptin significantly reduced HbA1c from baseline as compared to placebo with a mean average reduction of 0.75 percent in patients receiving 50mg twice daily dose and 0.60 percent in patients receiving 100 mg once daily dose.

Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 是可口服的不可逆 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合，可用于非小细胞肺癌的研究。

Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。