bleomycin

Bleomycin sulfate 是一种糖肽类抗生素，具有抗肿瘤活性，是常用的DNA损伤剂和DNA合成抑制剂。它通过引起DNA链断裂而不影响RNA链，从而发挥作用。Bleomycin sulfate 常用于抗肿瘤研究，也被广泛应用于建立肺纤维化动物模型。

Bleomycin A6 (also known as boanmycin)在研究鳞状细胞肺癌治疗的试验中得到应用。研究表明，Bleomycin A6不仅具有抗肿瘤效果，还能改变肿瘤微环境，从而在长期治疗中可能促进肺癌的复发和转移。

Bleomycin Free Base is a complex of related glycopeptide antibiotics from Streptomyces verticillus consisting of bleomycin A2 and B2. It inhibits DNA metabolism and is used as an antineoplastic, especially for solid tumors.

Bleomycin B4 (Phleomycin F)，一种具有抗肿瘤活性的抗生素，常用于癌症研究。

Demethyl bleomycin A2 是Bleomycin 的同源物。Demethyl bleomycin A2 的 DNA 裂解对5-Methylcytidine 不敏感。

Bleomycin A5 (Pingyangmycin)，一种具有口服活性的糖肽类抗生素，既是抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂，又是细菌代谢产物。

Bleomycin B2 (Phleomycin D2) 是一种抗癌剂，通过靶向DNA并引发其链断裂，阻止癌细胞的生长和增殖，被视为癌症研究中具有潜力的药物。

Bleomycin hydrochloride 是一种糖肽抗生素，一种 DNA 合成抑制剂。Bleomycin Sulfate 可以引起 DNA 链断裂而不引起 RNA 链断裂。Bleomycin Sulfate 具有抗肿瘤活性。

Bleomycin A2是一种促进DNA降解的抗生素，也是一种AspH(aspartate/asparagine-β-hydroxylase)抑制剂(IC50=1.47 μM),具有抗肿瘤活性。

Deglycobleomycin 是一种专门靶向 r(CUG) 重复序列的 RNA 切割剂。结合识别 r(CUG)exp 小分子后，Deglycobleomycin 能选择性切割 r(CUG)exp，其对 DNA 的切割效率明显低于 Bleomycin A5(Pingyangmycin)，但具备更高的 r(CUG)exp 选择性切割活性。Deglycobleomycin 被应用于研究由 r(CUG) 重复序列扩张引起的疾病，例如 1 型强直性肌营养不良，并用于开发精准靶向切割致病 RNA 的药物。

N1-Acetylspermine trihydrochloride 是精胺的单乙酰化衍生物，精胺是一种内源性多胺。 N1-Acetylspermine trihydrochloride 可用于研究人体肉毒碱转运蛋白 SLC22A16 对抗癌多胺类似物博莱霉素 A5 的摄取。

3-CPs (3-Carbethoxypsoralen) 是一种博来霉素诱导的小鼠肺纤维化血清型荚膜多糖，属于补骨脂，可干扰抗体介导的细菌杀伤作用。3-CPs 可延缓博来霉素诱导的小鼠肺纤维化，可用于研究气道炎和哮喘。

CCG-257081 (MRTF/SRF-IN-1) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂,通过抑制 Rho/MRTF/SRF 通路来发挥作用。CCG-257081 已在多个小鼠模型中显示出预防博莱霉素诱导的纤维化的功效。CCG-257081 可用于预防癌症和纤维化的研究。

Aucuparin (2,6-dimethoxy-4-phenylphenol) 是一种植物抗菌素，具有抗炎活性。 在博来霉素 (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，Aucuparin 抑制肺纤维化。 在经ABTS 和FRAP 测定显示出明显的清除活性。 Aucuparin 对fmlp 诱导的人中性粒细胞产生超氧化物具有明显的抑制作用，其IC50为17.0μM。

Kasugamycin hydrochloride (Kasumin) 是一种能结合 30s 和 70s 核糖体，但不能结合 50s 亚基的抗生素。它模拟 mRNA 核苷酸以破坏 tRNA 结合并抑制经典翻译起始。

CLT-28643是一种有效和特异性的α5β1-Integrin抑制剂，能够预防青光眼滤过手术（GFS）的纤维化，抑制肿瘤生长和血管生成，在博来霉素诱导的肺纤维化模型中抑制纤维化和炎症，改善肥胖小鼠H9C2细胞的胰岛素敏感性和心脏功能。

Neotuberostemonine 是一种结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱，能够阻碍巨噬细胞的募集和活化，从而减轻博来霉素 (Bleomycin) 诱导的肺纤维化。

TP-DEA2，作为雷公藤甲素的前药，具有显著的抗炎和抗纤维化作用，可有效抑制由博来霉素引起的肺纤维化和炎症反应。此外，TP-DEA2在阻断α-SMA生成方面也展现出了显著的效果。

JNK-1-IN-4（Compound E1）作为一种JNK的有效抑制剂，其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化，并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白（例如纤连蛋白和α-SMA）的表达。具有优良的药代动力学属性，生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中，JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。

MORF-627是一种口服有效的整合素αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂，在人血清配体结合试验中的IC50为9.2 nM。它能抑制αvβ6介导的TGF-β1激活，IC50为2.63 nM，并且能抑制SMAD2/3磷酸化，IC50为8.3 nM。MORF-627对Bleomycin诱发的小鼠肺纤维化具有改善作用。

PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是一种 PDE1 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，阻断细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin 诱导的大鼠肺纤维化模型中展现出抗纤维化效果。

TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种用于研究特发性肺纤维化的TRPV1抑制剂。此化合物通过阻断TGF-β/Smads和MAPK通路，调节纤维化标志物胶原 I 和α-SMA的表达，从而在体外展现出抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 可有效抑制肺组织中的胶原沉积，改善肺泡结构，并提高Bleomycin诱导的肺纤维化小鼠的存活率。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

ATX inhibitor 25 (Compound 29) 是一种口服活性优异的Autotaxin抑制剂，具有1.08 nM的IC50。此化合物在体外表现出极好的代谢稳定性，半衰期超过170分钟。在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中，ATX inhibitor 25 经口给药显示出抗纤维化的效果。