allosteric agonist

4BP-TQS 是 α7nAChR 变构激动剂。它利用变构跨膜位点激活 nAChRs。

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

LUF6096 (CF-602) 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血 再灌注损伤中显示出保护作用。

Cinacalcet (AMG 073) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，用于研究心血管疾病。

4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2 GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。

L-838417 D9 (C-21191) 是 L-838417 的氘代物。其中L-838417 是亚型选择性GABAA 正变构调节剂，在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。

ATI-2341 acetate(1337878-62-2 free base) 是一种有效的 CXCR4 变构激动剂，它激活 Gα1 而不是 Gα13。 ATI-2341 acetate 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (GI) 以促进对 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。

VU0119498 是泛 GqmAChR M1、M3和M5的正变构调节剂，具有抗糖尿病活性，EC50值分别为 6.04、6.38 和 4.08 µM。

Cinacalcet metabolite M4 (Rarechem AL BW 1078) 是 Cinacalcet 的代谢物。Cinacalcet 是具有活性的 Ca receptor 激动剂，可用于心血管疾病。

GPR40 FFAR1 modulator 1是一种针对Gq偶联的游离脂肪酸受体1 (GPR40 FFAR1) 的激动剂以及异构调节剂。

LY3154207 is a subtype selective, potent, and orally available human dopamine D1 receptor positive allosteric modulator (PAM) with minimal allosteric agonist activity (EC50=3 nM).

MRK-016是一种选择性的GABAA α5受体反向激动剂 负向变构调节剂（IC50=3 nM），具有可口服和可穿透血脑屏障的优点。MRK-016可增加小鼠海马切片中的长时程增强（LTP），具有改善记忆、抗抑郁和治疗疼痛的作用。

nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。

NCGC00229600 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的变构反向激动剂。 NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激 TSHR 的内源性激活抗体，可用于格雷夫斯病的研究。

(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是 CD11b 的变构激动剂。

AP5 is a potent and selective agonist for the GPR40 receptor with positive allosteric modulation of endogenous ligands (AgoPAM). AP5 demonstrates a rat hIP1 EC50 of 0.49 nM against the GPR40 receptor.

AC260584 is an M1 muscarinic receptor allosteric agonist (pEC50: 7.6).

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。

FzM1.8 是变构 FZD4 激动剂，pEC50 为 6.4。 FzM1.8 与 FZD4 结合，在没有任何 WNT 配体的情况下促进 TCF LEF 转录活性，并激活 WNT β-catenin 通路[1]。

Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。

(-)-(S)-B-973B 是一种有效的别构激动剂和 α7 nAChR 的正向别构调节剂，可用于缓解疼痛的研究。

TBPB 是变构 M1 mAChR 激动剂，EC50值为289nM，可在大鼠中调节淀粉样蛋白加工并产生抗精神病样活性。

VU0029767 作为一种变构增强剂, 主要针对M1毒蕈碱受体, 能够增进激动剂对M1受体的亲和力并提升其活性。这种化合物在不同的实验环境中表现出独特效果，尤其是对突变形式的M1受体以及影响其下游信号传导路径方面，与其它化合物存在明显差异。

24(S)-hydroxy Cholesterol (24S-OHC) 是神经组织中胆固醇消除途径的过表达终末产物，是 LXR 激动剂和选择性 NMDARs 阳性变构调节剂，可作为作为 NPD 生物标志物，诱导小鼠认知能力下降，可用于研究神经系统疾病。