α2a-adrenoceptor

Norepinephrine (Levophed) 属于生物碱类天然产物，是一种神经递质，一种肾上腺素能受体 (AR) 的激动剂，对 α1、α2 和 β1 AR 具有激活活性。Norepinephrine 被用作抗休克的血管活性剂。

(S)-Terazosin is an active S-enantiomer of Terazosin. (S)-Terazosin is a potent and high-affinity antagonist of α-adrenoceptor(α1a, α1b and α1d-adrenoceptor with Ki values of 3.91 nM, 0.79 nM and 1.16 nM, respectively).

Guanfacine hydrochloride (Intuniv) 是一种 α2A 肾上腺素受体激动剂，Kd=31 nM，具有抗高血压作用。

OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂，可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体，Ki 分别为 2040、285 和 55nM。

Fipamezole 是一种有效的 α2肾上腺素能受体拮抗剂，可能用于研究帕金森病自主神经功能障碍。

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

Lusaperidone (R107474) 是一种有效的α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂，是 α (2）-肾上腺素受体的潜在放射性配体，对 α2A和α2C 具有抑制作用， Ki 值分别为0.13和0.15 nM。

JP1302 是一种具有选择性的 α2C 肾上腺受体拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁活性，可破坏 FACT 复合物并降解组蛋白H1，可用于研究神经精神障碍、急性肾功能衰竭和肾损伤。

Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

Guanabenz Acetate (Wytensin) 是一种 α2 肾上腺素激动剂，可用于高血压的研究。

Ecopipam (UNII-0X748O646K) 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1 D5 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam 可用于精神分裂症、可卡因成瘾和肥胖症的研究。

Brimonidine Tartrate (AGN190342 tartrate) 是一种 alpha2 Adrenergic Receptor (alpha2-AR) 受体激动剂。

JP1302 dihydrochloride 是一种选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体拮抗剂，其 Kb=16 nM，Ki=28 nM。

BRL 44408 Maleate 是一种高效性 α2A-肾上腺素受体拮抗剂，具有抗抑郁和镇痛活性，可降低脂多糖 （LPS） 诱导的表达，通过抑制小鼠丝裂原活化蛋白激酶激酶 细胞外调节蛋白激酶信号通路来减轻内源性脂多糖诱导的急性肺损伤。

Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种高效、选择性的口服多巴胺D1 D5受体拮抗剂，其对D1和D5受体的Ki值分别为1.2 nM和2.0 nM。相比之下，它对D2、D4、5-HT及α2a受体（Ki分别为0.98、5.52、0.08及0.73 μM）的选择性超过40倍。Ecopipam hydrobromide主要用于精神分裂症和肥胖症的研究应用。

α2-adrenoreceptor antagonist

Asenapine citrate 是非典型抗精神药物，是一种 5-羟色胺受体 (pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine citrate 能够用于研究精神分裂症和双相情感障碍。

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。

α2D adrenergic receptor agonist

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用，可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。

Iloperidone metabolite P95 is a metabolite of the atypical antipsychotic iloperidone . It binds to the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2A and α1-, α2B-, and α2C-adrenergic receptors with mean Ki values of 7.08, 21.38, 83.18, and 47.86 nM, respectively, but does not cross the blood-brain barrier.

ARC 239 dihydrochloride 是一种选择性 α2B 肾上腺素受体拮抗剂。