pdh kinase

Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运，具有抗肿瘤活性。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Dicoumarol (Dicumarol) 是一种 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 和PDK1的抑制剂，它们的IC50值分别为 0.37 和 19.42 μM。

KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂，抑制PDK1,PDK2和PDK3，IC50值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性，具有抗肿瘤活性。

AZD7545 是竞争性和选择性的PDHK2抑制剂，能够抑制PDHK1和PDHK2的活性，其IC50值分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。

Dichloroacetate (DCA) is an inhibitor of all pyruvate dehydrogenase kinase (PDHK) isoforms, which are enzymes that phosphorylate and inhibit PDH in mitochondria. Inhibition of PDHK shifts cell metabolism from glycolysis to mitochondrial glucose oxidation, an effect that has relevance to cancer, type 2 diabetes, and other diseases. CAY10703 is a DCA trimer that is at least 10-fold more cytotoxic against leukemia cell lines than DCA. It is approximately 3-fold less cytotoxic than DCA against peripheral blood mononuclear cells from healthy blood donors. CAY10703 significantly reduces both basal and maximal respiration in leukemia cells. It is stable in vivo after subcutaneous inoculation, remaining in circulation for more than five hours after injection.

PDK-IN-1（compound 7o）是一种针对丙酮酸脱氢酶激酶（PDK）的抑制剂，其对PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。通过靶向PDH PDK轴，PDK-IN-1能有效降低肿瘤质量。

PDHK-IN-7（compound 32）作为丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，展示了17 nM的IC50值。此化合物可在大鼠肝脏中激活PDH，且对Zucker肥胖大鼠显现出降糖效果。