pdk-1

BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。

BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1 Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1 Akt mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2 M 期阻滞和细胞凋亡。

PS-47(PS 47) 是一种 PS48 的非活性 E-异构体。其中 PS48 是一种 PDK1 的激活剂。PS47 (PS 47) 可用作 PS48 的阴性对照。

PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂，对其他蛋白激酶无活性。在细胞中，它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是一种选择性 PDK1抑制剂，其 IC50=6 nM。

6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 是一种 PDK1 抑制剂，具有抗癌和抗增殖活性，可用来研究血管肉瘤、腺癌、多骨髓瘤、牛皮癣、前列腺癌和和阿尔茨海默病。

Rabusertib (IC-83) 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂，IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性，用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。

PS10 是一种广谱的 PDK 抑制剂，抑制 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3，可显着增加丙酮酸脱氢酶复合物活性，可用于研究肥胖和 2 型糖尿病。

RS1-PDK1 inhibitor (RS 1) 是一种选择性的蛋白激酶PDK1抑制剂，可用来治疗和预防疾病或失调。

PDK1-IN-RS2 inhibits the activation of the downstream kinases S6K1 by PDK1. PDK1-IN-RS2 is a mimic of the peptide docking motif (PIFtide) and is a substrate-selective PDK1 inhibitor (Kd: 9 μM).

PDK1-IN-3 (Compound C) 作为一种效能显著的PDK1抑制剂，其IC50值为 34 nM。

PDK1-IN-4 (Compound R-29) 是一种PDK1抑制剂，适用于肺癌研究。

PKM2 PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是PKM2 PDK1的双重抑制剂。 PKM2 PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2 PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。

MP7 (PDK1 inhibitor) 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。

PHT-427 (CS-0223) 是一种 Akt 和 PDPK1双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。

Osu03012 (AR-12) 是一种口服生物可利用的小分子塞来昔布衍生的磷酸肌醇依赖性激酶 1(PDK1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂，IC50=10 nM。

Dicoumarol (Dicumarol) 是一种 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 和PDK1的抑制剂，它们的IC50值分别为 0.37 和 19.42 μM。

NU6102 是一种具有选择性和有效性的 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK1 cyclinB、CDK2 cyclinA3、CDK1 CDK2、 CDK4、DYRK1A 、PDK1、ROCKII 具有抑制作用，可用于研究直肠癌。

NVP-BAG956 (BAG956) 是一种高效性的 PI3K PDK 抑制剂，抑制 PI3Kδ，PI3Kα，PI3Kγ 和 PI3Kβ，对 T-ALL 细胞系显示出很强的细胞毒性，可用于研究黑色素瘤。

PDK4-IN-1 is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4)(IC50 value of 84 nM).

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。