haematological malignancies

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂，IC50=22.2 nM，EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε，EC50=6.0 μM。

BRD-810是一种高选择性的MCL1抑制剂(Kd=0.3 nM)，能够诱导肿瘤细胞凋亡，可用于研究血液肿瘤和实体瘤。BRD-810结合MCL1的BH3槽，激活Caspase，破坏癌细胞中MCL1-BAK 复合物 (IC50=1.2 nM)。