nk-3r

SB-222200 是一种选择性口服活性的，具有血脑屏障渗透性的 NK-3 受体拮抗剂，用于中枢神经系统疾病的研究。

Pavinetant (MLE-4901) 是一种可口服的神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂，可用于改善更年期症状。

NK3R-IN-2 是一种口服高效的NK3R抑制剂，对人NK3R的IC50值为330.50 nM。它能够穿过血脑屏障，在CHO-K1细胞中显示出卓越的NK3R结合亲和力 (IC50= 87.31 nM)。此外，NK3R-IN-2 可以有效降低黄体生成素 (LH) 的水平，适用于激素相关疾病的研究。

NK3R-IN-1（compound 16x）为咪唑哌嗪衍生物，作为口服活性Neurokinin Receptor NK3R抑制剂。该化合物能显著降低卵巢切除（OVX）模型的血液黄体生成素水平。

Talnetant (SB 223412) 是一种选择性、竞争性、脑渗透性 NK3 受体拮抗剂，Ki 为1.4 nM。它比对hNK-2受体的抑制性高100倍，具有调节中脑边缘和中脑皮质多巴胺能神经传递的能力。

(1R,2S,3R)-Aprepitant (Compound ent-4) 是一种竞争性的人神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，有望用于癌症和术后恶心呕吐的研究。