streptozotocin

Streptozotocin (Streptozocin, NSC-85998) 是一种抗生素，能够通过葡萄糖转运体（GLUT2）进入胰岛β细胞并诱导DNA甲基化，导致β细胞凋亡，对胰岛素产生细胞具有毒性，常用于构建糖尿病动物模型，且该产品在溶液中不稳定，建议现配现用。

Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18/GPR55。

Glibornuride 是对 ATP 敏感的 K+通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 为 5.75。Glibornuride 显示抗糖尿病活性。

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

o-Phenanthroline (1,10-Phenanthroline) 是一种金属螯合剂，能够与 Fe2+形成红色螯合物，在 510 nm 处最大吸收，可防止链脲佐菌素诱导染色体畸变。它也是一种MMP 的抑制剂。

6-Hydroxyflavanone 是从菖蒲叶中提取分离，通过靶向环氧合酶-2（COX-2），5-脂氧合酶（5-LOX）以及阿片类药物和 GABA-A 受体从而具有抗炎和抗神经性疼痛活性。6-Hydroxyflavanone 在链脲佐菌素诱导的糖尿病神经病变模型中具有抗伤害感受特性。

Virginiamycin S1 是由弗氏链霉菌产生的链阳菌素 B 型抗生素， 具有抗菌活性，通过在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成。

Mahanimbine 存在于Murraya koenigii 的根、叶和茎中，是从Murraya koenigii 中的提取的一种具有口服活性的生物碱。Mahanimbine 具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可抑制了高脂肪饮食（HFD）引起的小鼠代谢并发症的发展，对科尼氏分枝杆菌叶对链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠胰腺β细胞组织病理学变化有作用。

α-Glucosidase-IN-74作为一种异烟酰胺-噻唑衍生物，主要功能为抑制α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase)。该化合物表现出显著的抗糖尿病活性，能有效降低Streptozotocin诱发糖尿病动物模型中的血糖及甘油三酯水平。

Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 作为一种口服激动剂，针对KV7.2/7.3通道（KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3），其EC50值为1.03 μM。在实验动物模型中，该化合物在小鼠的慢性压迫性损伤（CCI）和Streptozotocin诱导的糖尿病周围神经性疼痛（DPNP）模型中具有显著的镇痛效果，ED50值分别达到12.02和9.63 mg/kg。

TGase2-IN-1（Compound 22）为一种具口服效力的TGase2抑制剂，其对TGase2的IC50值为1.12 μM，且对人视网膜微血管内皮细胞中TGase2的抑制作用的IC50为0.07 μM。此外，TGase2-IN-1展现出74.6%的口服生物利用度，并能有效抑制小鼠Streptozotocin诱导的糖尿病模型中视网膜血管渗漏。

(6S)-CP-470711（Compound 8）作为一种山梨醇脱氢酶（sorbitol dehydrogenase, SDH）抑制剂，对人类及大鼠SDH的抑制活性表现出来，其IC50值分别为19 nM和27 nM。此外，(6S)-CP-470711能有效改善由Streptozotocin引起的大鼠糖尿病症状。

PPARγ agonist16 (Compound 4G) 是一种PPARγ激动剂，能够竞争性结合PPARγ的LBD结构域，其IC50为1790 nM。此化合物在小鼠模型中抑制耳朵肿胀，并在Streptozotocin诱导的小鼠糖尿病模型中展现抗高血糖作用。

PPARγ agonist15 (Compound 7c) 是PPARγ的激动剂，能够抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC50分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。此外，它还能在L6肌管细胞中促进葡萄糖摄取，并在大鼠Streptozotocin-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。

α-Glucosidase-IN-43 (compound AS14) 是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 4.32 μM)，具备急性降血糖效果。此化合物在安全性和体内效力方面表现良好，对小鼠正常成纤维细胞无毒，能够改善链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠状况。α-Glucosidase-IN-43 可用于研究糖尿病患者的餐后高血糖。

20-SOLA 是首个具有口服活性的水溶性 20-HETE 拮抗剂。它显著改善了链脲佐菌素（STZ）糖尿病小鼠模型的血压变化和肾损伤。此外，20-SOLA 作为 GPR75 受体阻滞剂，有助于心血管病理学研究。

eeAChE-IN-3 (compound YS3g) 是一种口服活性的高效抑制剂，能够抑制EeAChE和IL-6，其对EeAChE、RatAChE、RatBuChE和IL-6的IC50分别为0.54 μM、0.49 μM、8.54 μM和0.57 μM。该化合物可以改善由STZ(链脲佐菌素)诱导的小鼠学习和记忆障碍，在阿尔茨海默病 (AD) 的研究中展示了应用前景。

7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种有效的口服PAR4拮抗剂，其IC50为1.4 μM，能够抑制PAR4介导的人血小板聚集，同时抑制相关信号通路，如NF-κB、Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK和p38。在链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠模型中，该化合物能减少血管PAR4的表达，改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。此外，7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 能在不延长出血时间的情况下防止小鼠血栓形成。

DPP-4-IN-17 是一种口服活性的选择性二肽基肽酶-4 (DPP-4) 抑制剂，其IC50值为0.12 nM。DPP-4-IN-17 增加酶的Km值（75.73 μM 对比底物单独的27.18 μM），并降低催化效率。在Streptozotocin(STZ)/Nicotinamide(NA) 诱导的糖尿病大鼠模型中，DPP-4-IN-17 可以降低血糖水平并逆转体重减轻。DPP-4-IN-17 可用于2型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Salazinic Acid 是从 Lichen Hypotrachyna cirrhata 提取的化合物，具有潜在的抗氧化活性，可减轻链脲佐菌素诱导的糖尿病白化大鼠的雄性性功能障碍和睾丸氧化损伤。

C20 Sphingomyelin is a naturally occurring sphingolipid. Levels of C20 sphingomyelin are upregulated in the hippocampus of rats with diabetes induced by streptozotocin and in human plasma where it is positively correlated with insulin resistance in obese humans. C20 sphingomyelin is also upregulated in the liver of a mouse model of Niemann-Pick type C1 disease, a neurodegenerative cholesterol-sphingolipid lysosomal storage disorder. The plasma concentration of C20 sphingomyelin is decreased in men with prostate cancer.

Ruboxistaurin is a PKC beta inhibitor. Ruboxistaurin reduces oxidative stress and attenuates left ventricular hypertrophy and dysfunction in rats with streptozotocin-induced diabetes. Ruboxistaurin attenuates diabetic nephropathy via modulation of TGF-β1/

PNU-282987 free base 是一种具有选择性和高效性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 ， 也是5-HT3受体的拮抗剂，具有抗炎活性，对脓毒症诱导的小鼠急性肺损伤有保护作用，可减弱 ILC2s 活化和链格孢菌诱导的气道炎症。PNU-282987 free base 可用于研究神经系统疾病。

α-Glucosidase-IN-16 is a highly effective and orally bioavailable inhibitor of α-glucosidase, displaying a remarkable IC50 value of 3.28 μM. This compound demonstrates the ability to significantly decrease blood glucose levels in diabetic rats induced by Streptozotocin. Notably, α-Glucosidase-IN-16 also exhibits noteworthy antidiabetic activity [1].