chronic constriction injury

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

GW-406381 is a highly selective COX-2 inhibitor acting peripherally and centrally, reducing spontaneous ectopic discharges in rat sural nerves following chronic compressive injury. It is suitable for studying central sensitisation and inflammatory pain.

Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 作为一种口服激动剂，针对KV7.2/7.3通道（KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3），其EC50值为1.03 μM。在实验动物模型中，该化合物在小鼠的慢性压迫性损伤（CCI）和Streptozotocin诱导的糖尿病周围神经性疼痛（DPNP）模型中具有显著的镇痛效果，ED50值分别达到12.02和9.63 mg/kg。

ASP8477是一种高效且选择性的FAAH抑制剂。该化合物通过口服活性能增加大脑中的阿纳米酰胺（anandamide）水平。在大鼠的神经病理性及骨关节炎疼痛模型中，ASP8477显示出良好的疗效，且不引起运动协调障碍。单次口服ASP8477能改善慢性压迫性神经损伤大鼠的热性痛觉过敏和寒冷痛觉异常。此外，ASP8477还能恢复由利血平引起的肌肉压力阈值下降的肌痛大鼠模型。研究表明，ASP8477在缓解神经病理性和功能性疼痛方面具有镇痛效果，其药理特性适合用于治疗慢性疼痛。

Z-4105 (formula l) 是一种益智剂，能逆转电休克 (ECS) 和甲基氧化锌甲醇乙酸酯 (MAM) 所致的遗忘效应，提高学习与记忆能力。Z-4105 可以增强大脑胆碱能系统的活性，同时不影响其他神经递质系统。此外，Z-4105 显著减轻了大鼠后腿坐骨神经模型和大鼠脊神经韧带模型中慢性缩窄性损伤 (CCl) 所引起的神经性疼痛。Z-4105 适用于神经性疼痛和脑功能障碍的研究。

E0199 是一种新研发且有效的KV7/NaV双重靶点调节剂，能够激活KV7钾离子通道，包括 (KV7.2/7.3 (EC50= 12.78 nM)、KV7.2 (EC50= 0.50 μM) 和 KV7.5 (EC50= 27.14 nM))，同时抑制 NaV1.7 (IC50= 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50= 0.24 μM) 和NaV1.9 (IC50= 0.16 μM) 的钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 的小鼠模型中，E0199 展现了显著的镇痛效果，并且对心脏和骨骼肌离子通道没有造成显著影响。E0199 适用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。

BCFTP 是一种强效、口服有效且选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MrgprX1) 正向变构调节剂。它在 HEK293 细胞中可选择性增强 MrgprX1 的信号传导，并在人源化 MrgprX1 小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型中以 MrgprX1 依赖的方式缓解特定的神经性疼痛相关行为。此外，BCFTP 可与精神活性物质共同增强 CCI MrgprX1 小鼠的镇痛作用，是神经性疼痛研究的重要工具。

GeX-2 是 αO-conotoxin 的截短类似物，可激活GABAB受体并抑制α9α10nAChR和CaV2.2通道。此外，GeX-2 可以在大鼠慢性压迫性损伤模型中缓解疼痛。