chronic constriction injury

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

GW406381 is a highly selective inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2). GW406381 also attenuates spontaneous ectopic discharge in the sural nerves of rats following chronic constriction injury.

Kv7.2 Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 作为一种口服激动剂，针对KV7.2 7.3通道（KV7.2 7.3 channel KCNQ2 3），其EC50值为1.03 μM。在实验动物模型中，该化合物在小鼠的慢性压迫性损伤（CCI）和Streptozotocin诱导的糖尿病周围神经性疼痛（DPNP）模型中具有显著的镇痛效果，ED50值分别达到12.02和9.63 mg kg。

ASP8477是一种高效且选择性的FAAH抑制剂。该化合物通过口服活性能增加大脑中的阿纳米酰胺（anandamide）水平。在大鼠的神经病理性及骨关节炎疼痛模型中，ASP8477显示出良好的疗效，且不引起运动协调障碍。单次口服ASP8477能改善慢性压迫性神经损伤大鼠的热性痛觉过敏和寒冷痛觉异常。此外，ASP8477还能恢复由利血平引起的肌肉压力阈值下降的肌痛大鼠模型。研究表明，ASP8477在缓解神经病理性和功能性疼痛方面具有镇痛效果，其药理特性适合用于治疗慢性疼痛。

GeX-2 是 αO-conotoxin 的截短类似物，可激活GABAB受体并抑制α9α10nAChR和CaV2.2通道。此外，GeX-2 可以在大鼠慢性压迫性损伤模型中缓解疼痛。