rat sglt1

KGA-2727是选择性，高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM，对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ，大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

Ipragliflozin (ASP1941) 是一种口服有效的，选择性的 SGLT2抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。Ipragliflozin 具有抗糖尿病活性。

SGLT2-IN-5 (Compound 99) 是一种口服活性的SGLT2抑制剂，其对SGLT2、SGLT1和DPP4的IC₅₀值分别为0.8 nM、23 nM和58 nM。在糖尿病大鼠模型中，SGLT2-IN-5 控制了血糖水平，并提高了活性GLP-1的浓度。此化合物可用于2型糖尿病的研究。

SGLT2-IN-6 (Compound 101) 是一种口服有效的SGLT2抑制剂，其对SGLT2、SGLT1和DPP4的IC₅₀分别为0.8、6.7和72 nM。它在糖尿病大鼠模型中有效控制血糖，并提高活性GLP-1的水平。SGLT2-IN-6 适用于2型糖尿病的研究。

Remogliflozin etabonate (GSK189075A) 是 regaliflozin 的前药和 SGLT2 抑制剂，对 hSGLT2、rSGLT2、rSGLT1 和 hSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95、2.14、8.57 和 43.1μM。