human sglt1

KGA-2727是选择性，高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM，对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ，大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

Sotagliflozin (LP-802034) 是有效的SGLT1 2抑制剂，用作抗糖尿病剂。

Ipragliflozin (ASP1941) 是一种口服有效的，选择性的 SGLT2抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。Ipragliflozin 具有抗糖尿病活性。

Phlorizin (Phloridzin) 是非选择性的SGLT 抑制剂，也是Na+ K+-ATPase 抑制剂，对于hSGLT1和hSGLT2的Ki 值分别为 300 和 39 nM。

Mizagliflozin 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。Mizagliflozin 是抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动并有可能有改善慢性便秘的潜力。

SGL5213 is an oral active and low-absorbable inhibitor of sodium-dependent glucose cotransporter 1 (SGLT1)(hSGLT1 and hSGLT2 with IC50 values of 29 nM and 20 nM , respectively),and has potential to treat type 2 diabetes.

SGLT inhibitor-1 is a potentsodium glucose co-transporter proteins (SGLTs) dual inhibitor(hSGLT1 and hSGLT2 with IC50s of 43 nM and 9 nM, respectively).

LX2761 is a chemically stable and effective inhibitor against sodium-dependent glucose cotransporter 1 (SGLT1) and SGLT2 (IC50s: 2.2 nM and 2.7nM for hSGLT1 and hSGLT2). However, it shows specific SGLT1 inhibition in the gastrointestinal (GI) tract.

Bexagliflozin，又称EGT1442，是一种高效且选择性的SGLT2抑制剂，能够降低db db小鼠的血糖和HbA(1c)水平，同时延长易患中风大鼠的存活时间。EGT1442针对人类SGLT1和SGLT2的IC(50)值分别为5.6μM和2nM。在正常大鼠和狗体内，EGT1442能产生饱和的尿糖排泄，其ED(50)分别为0.38和0.09mg kg。此外，EGT1442在体内外实验中均表现出良好的特性，对于2型糖尿病患者的管理可能具有积极作用。

Atigliflozin is an antihyperglycaemic drug candidate.

Henagliflozin (SHR3824) is an effective, oral, and selective SGLT2 inhibitor that effectively inhibits human SGLT2 in vitro, but has very weak inhibitory effects on human SGLT1.

Remogliflozin etabonate (GSK189075A) 是 regaliflozin 的前药和 SGLT2 抑制剂，对 hSGLT2、rSGLT2、rSGLT1 和 hSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95、2.14、8.57 和 43.1μM。

TP0438836 is a potent, low-absorbable sodium-dependent glucose cotransporter 1 (SGLT1) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. TP0438836 showed IC50 values 28nM and 7 nM for hSGLT1 and hSGLT2 resepctively.

Bexagliflozin (EGT1442) 是一种选择性的，口服有效的钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1 作用的 IC50值分别为 2 nM 和 5.6 μM。EGT1442在 2 型糖尿病中有研究价值。

T-1095 是一种口服有活性的Na+-葡萄糖协同转运蛋白选择性抑制剂，能够抑制 SGLT1 (IC50:22.8 µm) 及 SGLT2 (IC50:2.3 µm) 。它可用于研究糖尿病。